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TIR-199 muestra promesa en luchar el cáncer renal

Los químicos en la Universidad de California, orilla han desarrollado una composición que mantiene mucha promesa en el laboratorio en luchar el cáncer renal (del riñón).

TIR-199 nombrado, los objetivos compuestos el “proteasome,” un complejo celular en las células cancerosas del riñón, similares a la manera el bortezomib de la droga, aprobado por Food and Drug Administration, apunta e inhibe el proteasome en células del mieloma múltiple, un cáncer que viene de médula.

Michael Pirrung, profesor distinguido de la química en la orilla del UC, anunció el revelado de TIR-199 en una conferencia que él dio el 19 de febrero en la Conferencia Internacionalth 5 sobre el descubrimiento y la terapia de la droga, celebrados en Dubai, los UAE.

Operando como el depósito provisional de basura de una célula, el proteasome analiza las proteínas. Las drogas que ciegan la acción de proteasomes se llaman los inhibidores proteasome, y se han mostrado para tener actividad contra una variedad de variedades de células del cáncer, no obstante con resultados variados. Por ejemplo, el bortezomib, aunque efectivo contra mieloma múltiple, tiene muchos efectos secundarios porque las células con excepción de las células de la médula son afectadas.

“La característica nueva de nuestro nuevo inhibidor proteasome, TIR-199, es que es casi tan potente como bortezomib, pero es selectiva en la inhibición del incremento solamente de las variedades de células renales del cáncer,” Pirrung dijo. “Es qué hace TIR-199 atractivo.”

El proyecto de investigación TIR-199 en la orilla del UC comenzó hace aproximadamente cuatro años después de personas multidisciplinarias, internacionales denunciadas sobre una clase de las composiciones que actúan en el proteasome. Estas composiciones son los productos naturales del “syringolin” - tales como una composición producida naturalmente por los syringae de trigo-infección de las pseudomonas de la bacteria. TIR-199 es un pariente sintetizado del syringolin.

“En UCR que comenzamos a trabajar conectado, y terminó la síntesis de, dos composiciones de esta clase de composiciones,” Pirrung dijo. “De los dos, TIR-199 mostrados la mayoría de la promesa.”

El laboratorio de Pirrung primero expidió las muestras TIR-199 a la universidad de Hawaii, Hilo, en donde Andr- Bachmann, un profesor adjunto de ciencias farmacéuticas y el colaborador de Pirrung, TIR-199 estudiado en los análisis del tubo de ensayo para cómo trabajó contra el proteasome. Bachmann entonces probó la composición contra un número limitado de variedades de células del cáncer que mostraron que TIR-199 era efectivo contra las células cancerosas. Qué seguía siendo no entendible, sin embargo, era si TIR-199 era tóxico a las células normales.

Animado por estos resultados, Pirrung sometió las muestras TIR-199 al Instituto Nacional del Cáncer en los institutos de la salud nacionales, en donde la composición fue sujetada a una investigación rigurosa de 60 células usada rutinario para probar las composiciones para su eficacia en la lucha de 60 clases de cáncer, incluyendo leucemia, el pulmón, el colon, el cerebro, el pecho, la próstata ovárica y cánceres renales.

“Éramos muy emocionados cuando el NCI nos informó que TIR-199 tiene potencial excelente de ser movido al revelado de la droga debido a su actividad selectiva contra cáncer renal,” Pirrung dijo. “Ésta es buenas noticias también porque los científicos del NCI nos informaron que no hay realmente buenas drogas ahí fuera para luchar el cáncer renal.”

Después, el NCI probará TIR-199 en las células crecidas en una fibra hueco que imite parcialmente la carrocería ofreciendo un ambiente tridimensional. Si los resultados de la prueba son positivos, TIR-199 será probado en ratones.

La oficina de UCR de la comercialización de la tecnología ha presentado una solicitud de patente en TIR-199 y está buscando actualmente a socios en la industria interesada en desarrollar la composición comercialmente. Varias compañías de biotecnología han mostrado ya interés.

“Todavía tenemos que ajustar TIR-199 en el laboratorio porque algunos aspectos - ciertos elementos estructurales dentro de él - lo hacen metabolizado fácilmente,” Pirrung dijimos. “Pero ahora que tenemos una buena maneta en cómo los cambios estructurales en la actividad anticáncer de la influencia compuesta y cómo la droga del padre ata al proteasome, nos sentimos bastante confiados de hacer una mejor versión - la segunda generación - de TIR-199.”