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Bazedoxifene a employé pour traiter l'accroissement d'arrêts d'ostéoporose des cellules de cancer du sein

Un médicament reconnu en Europe à l'ostéoporose de festin a été maintenant montré pour arrêter l'accroissement des cellules de cancer du sein, même dans les cancers qui sont devenus résistants aux traitements visés par courant, selon une étude de duc Cancer Institute.

Les découvertes, présentées le 15 juin 2013, au contact endocrinien annuel de société à San Francisco, indiquent que le bazedoxifene de médicament bourre un perforateur puissant d'une-deux qui empêche non seulement l'oestrogène d'alimenter la croissance des cellules de cancer du sein, mais marque également le récepteur d'oestrogène pour la destruction.

« Nous avons trouvé des grippages de bazedoxifene au récepteur d'oestrogène et nuisons son activité, mais la chose étonnante que nous avons alors trouvée était qu'elle dégrade également le récepteur ; elle se débarasse de elle, » a dit Donald supérieur McDonnell auteur, PhD, présidence du service de pharmacologie du duc et biologie de cancer.

Chez des études d'animal et de culture cellulaire, le médicament a empêché l'accroissement en cellules de cancer du sein oestrogène-dépendantes et en cellules qui avaient développé la résistance au tamoxifène d'anti-oestrogène et/ou aux inhibiteurs d'aromatase, deux des types les plus très utilisés des médicaments à éviter et de cancer du sein oestrogène-dépendant de festin. Actuel, si les cellules de cancer du sein développent la résistance à ces traitements, des patients sont habituellement soignés avec les substances chimiothérapeutiques toxiques qui ont des effets secondaires significatifs.

Bazedoxifene est une pilule qui, comme le tamoxifène, appartient à une classe de médicaments connue sous le nom de modulateurs spécifiques de récepteur d'oestrogène (SERMs). Ces médicaments sont discernés par leur capacité de se comporter comme l'oestrogène en quelques tissus, tout en de manière significative bloquant l'action d'oestrogène en d'autres tissus. Mais à la différence du tamoxifène, le bazedoxifene a certaines des propriétés d'un groupe plus neuf de médicaments, connu sous le nom de des degraders sélecteurs de récepteur d'oestrogène, ou SERDs, qui peut viser le récepteur d'oestrogène pour la destruction.

« Puisque le médicament retire le récepteur d'oestrogène comme objectif par dégradation, il est moins susceptible la cellule cancéreuse peut développer un mécanisme de résistance parce que vous retirez l'objectif, » a dit l'auteur important Suzanne Wardell, PhD, un scientifique de recherches travaillant en laboratoire de McDonnell.

Beaucoup de chercheurs avaient supposé qu'une fois que les cellules de cancer du sein développaient la résistance au tamoxifène, elles seraient résistantes à tous les médicaments qui visent le récepteur d'oestrogène, McDonnell ont expliqué.

« Nous avons découvert que le récepteur d'oestrogène est toujours un bon objectif, même après qu'il résistance au tamoxifène s'est développé, » il a dit.

Les chercheurs ont vérifié un grand choix de types de cellules de cancer du sein, y compris les cellules tamoxifène-sensibles qui sont résistantes au lapatinib de médicament, un autre traitement visé qui est employé pour soigner des patients avec le cancer du sein avancé dont les tumeurs contiennent le gène du mutant HER2. Ces cellules avaient été précédemment montrées pour remettre en service la signalisation d'oestrogène afin d'acquérir la résistance au médicament. Dans ce type de cellules, le bazedoxifene également a efficace empêché la croissance des cellules.

Paradoxalement, en tissu osseux, le bazedoxifene imite l'action de l'oestrogène, aidant la protègent contre la destruction. Puisque le bazedoxifene a déjà subi la sécurité et l'efficacité étudie comme demande de règlement pour l'ostéoporose, ce peut être une option à court terme viable pour des patients présentant le cancer du sein avancé dont les tumeurs sont devenues résistantes à d'autres options de demande de règlement, Wardell rapporté. Dans les tests cliniques, l'effet secondaire le plus souvent rapporté était des bouffées de chaleur dans les groupes de demande de règlement de bazedoxifene.