Attenzione: questa pagina è una traduzione automatica di questa pagina originariamente in lingua inglese. Si prega di notare in quanto le traduzioni sono generate da macchine, non tutte le traduzioni saranno perfetti. Questo sito web e le sue pagine web sono destinati ad essere letto in inglese. Ogni traduzione del sito e le sue pagine web possono essere imprecise e inesatte, in tutto o in parte. Questa traduzione è fornita per comodità.

Bazedoxifene ha usato per il trattamento della crescita di arresti di osteoporosi delle celle di cancro al seno

Una droga approvata in Europa ad osteoporosi dell'ossequio ora è stata indicata per fermare la crescita delle celle di cancro al seno, anche nei cancri che sono diventato resistenti alle terapie mirate a corrente, secondo uno studio di duca Cancer Institute.

I risultati, presentati il 15 giugno 2013, alla riunione endocrina annuale della società a San Francisco, indicano che il bazedoxifene della droga imballa un uno-due potente che non solo impedisce l'estrogeno il rifornimento della crescita di combustibile delle cellule di cancro al seno, ma egualmente inbandiera il ricevitore dell'estrogeno per la distruzione.

“Abbiamo trovato le legature del bazedoxifene al ricevitore dell'estrogeno ed interferiamo con la sua attività, ma la cosa che sorprendente poi abbiamo trovato era che egualmente degrada il ricevitore; se la libera,„ ha detto Donald senior McDonnell autore, PhD, presidenza del Department di duca di farmacologia e biologia del Cancro.

Negli studi della coltura cellulare e dell'animale, la droga ha inibito la crescita sia in celle di cancro al seno estrogeno-dipendenti che in celle che avevano sviluppato la resistenza al tamoxifene dell'anti-estrogeno e/o agli inibitori di aromatase, due dei tipi più ampiamente usati di droghe da impedire e di cancri al seno estrogeno-dipendenti dell'ossequio. Corrente, se le celle di cancro al seno sviluppano la resistenza a queste terapie, i pazienti sono curati solitamente con gli agenti tossici della chemioterapia che hanno effetti secondari significativi.

Bazedoxifene è una pillola che, come il tamoxifene, appartiene a classe A di droghe conosciute come i modulatori specifici del ricevitore dell'estrogeno (SERMs). Queste droghe sono distinte dalla loro capacità di comportarsi come estrogeno in alcuni tessuti, mentre significativamente bloccano l'atto dell'estrogeno in altri tessuti. Ma a differenza del tamoxifene, il bazedoxifene ha alcuni dei beni di più nuovo gruppo di droghe, conosciuto come degraders selettivi del ricevitore dell'estrogeno, o SERDs, che può mirare al ricevitore dell'estrogeno per la distruzione.

“Poiché la droga sta eliminando il ricevitore dell'estrogeno come obiettivo da degradazione, è meno probabile la cellula tumorale può sviluppare un meccanismo della resistenza perché state eliminando l'obiettivo,„ ha detto l'autore principale Suzanne Wardell, il PhD, un ricercatore che lavora nel laboratorio di McDonnell.

Molti ricercatori avevano supposto che una volta che le celle di cancro al seno sviluppassero la resistenza al tamoxifene, sarebbero state resistenti a tutte le droghe che mirano al ricevitore dell'estrogeno, McDonnell hanno spiegato.

“Abbiamo scoperto che il ricevitore dell'estrogeno è ancora un buon obiettivo, anche dopo che la resistenza al tamoxifene si è sviluppato,„ lui ha detto.

I ricercatori hanno verificato vari tipi delle cellule di cancro al seno, compreso alle le celle tamoxifene sensibili che sono resistenti al lapatinib della droga, un'altra terapia mirata a che è usata per curare i pazienti con cancro al seno avanzato di cui i tumori contengono il gene del mutante HER2. Queste celle precedentemente erano state indicate per riattivare la segnalazione dell'estrogeno per acquistare la farmacoresistenza. In questo tipo delle cellule, il bazedoxifene egualmente potente ha inibito la crescita delle cellule.

Paradossalmente, nel tessuto dell'osso, il bazedoxifene imita l'atto di estrogeno, aiutante lo protegge dalla distruzione. Poiché il bazedoxifene già ha subito la sicurezza e l'efficacia studia come trattamento per osteoporosi, può essere un'opzione prossima possibile per i pazienti con cancro al seno avanzato di cui i tumori sono diventato resistenti ad altre opzioni del trattamento, Wardell ha riferito. Nei test clinici, l'effetto secondario il più spesso riferito era vampate di calore nei gruppi del trattamento del bazedoxifene.