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Bazedoxifene usou-se tratando o crescimento das paradas da osteoporose de pilhas de cancro da mama

Uma droga aprovada em Europa à osteoporose do deleite tem sido mostrada agora para parar o crescimento de pilhas de cancro da mama, mesmo nos cancros que se tornaram resistentes às terapias visadas corrente, de acordo com um estudo do duque Cancro Instituto.

Os resultados, apresentados o 15 de junho de 2013, na reunião anual da sociedade da glândula endócrina em San Francisco, indicam que o bazedoxifene da droga embala um perfurador poderoso do one-two que impeça não somente que a hormona estrogénica abasteça o crescimento da pilha de cancro da mama, mas igualmente embandeira o receptor da hormona estrogénica para a destruição.

“Nós encontramos ligamentos do bazedoxifene ao receptor da hormona estrogénica e interferimos com sua actividade, mas a coisa que surpreendente nós encontramos então era que igualmente degrada o receptor; obtem livrada dela,” disse Donald superior McDonnell autor, PhD, cadeira do Departamento do duque da farmacologia e biologia do cancro.

Em estudos do animal e da cultura celular, a droga inibiu o crescimento em pilhas de cancro da mama hormona-dependentes e nas pilhas que tinham desenvolvido a resistência ao tamoxifen da anti-hormona estrogénica e/ou aos inibidores do aromatase, dois dos tipos os mais amplamente utilizados de drogas a impedir e de cancro da mama hormona-dependente do deleite. Actualmente, se as pilhas de cancro da mama desenvolvem a resistência a estas terapias, os pacientes são tratados geralmente com os agentes tóxicos da quimioterapia que têm efeitos secundários significativos.

Bazedoxifene é um comprimido que, como o tamoxifen, pertença a uma classe de drogas conhecidas como moduladores específicos do receptor da hormona estrogénica (SERMs). Estas drogas são distinguidas por sua capacidade para comportar-se como a hormona estrogénica em alguns tecidos, ao significativamente obstruir a acção da hormona estrogénica em outros tecidos. Mas ao contrário do tamoxifen, o bazedoxifene tem algumas das propriedades de um grupo mais novo de drogas, conhecido porque degraders selectivos do receptor da hormona estrogénica, ou SERDs, que pode visar o receptor da hormona estrogénica para a destruição.

“Porque a droga está removendo o receptor da hormona estrogénica como um alvo pela degradação, é menos provável a célula cancerosa pode desenvolver um mecanismo da resistência porque você está removendo o alvo,” disse o autor principal Suzanne Wardell, PhD, um cientista da pesquisa que trabalha no laboratório de McDonnell.

Muitos investigador tinham supor que uma vez que as pilhas de cancro da mama desenvolveram a resistência ao tamoxifen, seriam resistentes a todas as drogas que visam o receptor da hormona estrogénica, McDonnell explicaram.

“Nós descobrimos que o receptor da hormona estrogénica é ainda um bom alvo, mesmo depois que resistência ao tamoxifen se tornou,” ele disse.

Os investigador testaram uma variedade de tipos da pilha de cancro da mama, incluindo as pilhas tamoxifen-sensíveis que são resistentes ao lapatinib da droga, uma outra terapia visada que fosse usada para tratar pacientes com o cancro da mama avançado cujos os tumores contêm o gene do mutante HER2. Estas pilhas tinham sido mostradas previamente para reactivate a sinalização da hormona estrogénica a fim adquirir a resistência de droga. Neste tipo da pilha, o bazedoxifene igualmente inibiu potently o crescimento da pilha.

Paradoxal, no tecido do osso, o bazedoxifene imita a acção da hormona estrogénica, ajudando protege-a da destruição. Porque o bazedoxifene se tem submetido já à segurança e a eficácia estuda como um tratamento para a osteoporose, pode ser uma opção a curto-prazo viável para pacientes com cancro da mama avançado cujos os tumores se tornaram resistentes a outras opções do tratamento, Wardell relatou. Nos ensaios clínicos, o efeito secundário o mais frequentemente relatado era flashes quentes nos grupos do tratamento do bazedoxifene.