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Bazedoxifene utilizó para tratar el incremento de los paradas de la osteoporosis de las células cancerosas del pecho

Una droga aprobada en Europa a la osteoporosis de la invitación ahora se ha mostrado para parar el incremento de las células cancerosas del pecho, incluso en los cánceres que han llegado a ser resistentes a las terapias apuntadas corriente, según un estudio de duque Cancer Institute.

Las conclusión, presentadas el 15 de junio de 2013, en la reunión endocrina anual de la sociedad en San Francisco, indican que el bazedoxifene de la droga carga un punzón potente del one-two que no sólo evite que el estrógeno aprovisione de combustible incremento de la célula cancerosa del pecho, pero también señale el receptor del estrógeno por medio de una bandera para la destrucción.

“Encontramos lazos del bazedoxifene al receptor del estrógeno e interferimos con su actividad, pero la cosa asombrosamente que entonces encontramos era que también degrada el receptor; se libra de ella,” dijo a Donald mayor McDonnell autor, doctorado, silla de Department de duque de la farmacología y biología del cáncer.

En estudios del cultivo celular del animal y, la droga inhibió incremento en células cancerosas estrógeno-relacionadas del pecho y en las células que habían desarrollado resistencia al tamoxifen del anti-estrógeno y/o a los inhibidores del aromatase, dos de los tipos más ampliamente utilizados de drogas a prevenir y de cáncer de pecho estrógeno-relacionado de la invitación. Actualmente, si las células cancerosas del pecho desarrollan resistencia a estas terapias, tratan a los pacientes generalmente con los agentes tóxicos de la quimioterapia que tienen efectos secundarios importantes.

Bazedoxifene es una píldora que, como el tamoxifen, pertenece a una clase de las drogas conocidas como moduladores específicos del receptor del estrógeno (SERMs). Estas drogas son distinguidas por su capacidad de comportarse como el estrógeno en algunos tejidos, mientras que importante ciegan la acción del estrógeno en otros tejidos. Pero a diferencia del tamoxifen, el bazedoxifene tiene algunas de las propiedades de un más nuevo grupo de drogas, sabido pues los degraders selectivos del receptor del estrógeno, o SERDs, que puede apuntar el receptor del estrógeno para la destrucción.

“Porque la droga está quitando el receptor del estrógeno como objetivo por la degradación, es menos probable la célula cancerosa puede desarrollar un mecanismo de la resistencia porque usted está quitando el objetivo,” dijo al autor importante Susana Wardell, doctorado, científico de la investigación que trabaja en el laboratorio de McDonnell.

Muchos investigadores habían asumido que una vez que las células cancerosas del pecho desarrollaran resistencia al tamoxifen, serían resistentes a todas las drogas que apuntan el receptor del estrógeno, McDonnell explicaron.

“Descubrimos que el receptor del estrógeno sigue siendo un buen objetivo, incluso después resistencia al tamoxifen se ha convertido,” él dijo.

Los investigadores probaron una variedad de tipos de la célula cancerosa del pecho, incluyendo las células tamoxifen-sensibles que son resistentes al lapatinib de la droga, otra terapia apuntada que se utiliza para tratar a pacientes con el cáncer de pecho avanzado cuyos tumores contienen el gen del mutante HER2. Estas células habían sido mostradas previamente para reactivar la transmisión de señales del estrógeno para detectar resistencia a los medicamentos. En este tipo de la célula, el bazedoxifene también potente inhibió incremento de la célula.

Paradójico, en tejido del hueso, el bazedoxifene imita la acción del estrógeno, ayudando la protege contra la destrucción. Porque el bazedoxifene ha experimentado ya seguro y la eficacia estudia como tratamiento para la osteoporosis, puede ser una opción a corto plazo viable para los pacientes con el cáncer de pecho avanzado cuyos tumores han llegado a ser resistentes a otras opciones del tratamiento, Wardell denunció. En juicios clínicas, el efecto secundario lo más a menudo posible denunciado era llamaradas calientes en los grupos del tratamiento del bazedoxifene.