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Les scientifiques recensent le médicament neuf pour le type de cancer hérité sans le remède connu

Les scientifiques du campus de la Floride du The Scripps Research Institute (TSRI) ont recensé un candidat neuf de médicament pour un type de cancer hérité sans le remède connu.  

L'étude neuve a montré le médicament candidat-su comme FRAX97-slowed la prolifération et l'étape progressive des cellules tumorales dans des modèles animaux de type de neurofibromatose - 2. Ce type de cancer hérité, provoqué par des mutations dans le gène antitumoral NF2, mène aux tumeurs du nerf auditif qui branche l'oreille interne au cerveau.

Le composé neuf, initialement développé pour traiter la maladie neurodegenerative, vise une famille de protéines connue sous le nom de kinases ou PAKs de p21-activated. Ces kinases (enzymes qui ajoutent un groupe de phosphate à d'autres protéines et changent leur fonctionnement) jouent un rôle critique dans le développement du type de neurofibromatose - 2. PAK1 a été également impliqué dans l'accroissement des cancers de sein et de poumon.

« Notre étude prouve que si nous empêchons ces kinases nous pouvons contrer la formation des tumeurs dans cette encéphalopathie, » a dit Joseph Kissil, un professeur agrégé de TSRI qui a abouti l'étude.

Dans l'étude neuve, publiée dans l'édition du 4 octobre 2013 du tourillon de la biochimie, du Kissil et de ses collègues a prouvé que l'inhibiteur ralentit l'étape progressive du type de neurofibromatose - 2 dans des modèles animaux et réduit plus de 80 pour cent d'activité PAK1.  

Kissil note un défi principal dans les candidats se développants de médicament trouve les agents potentiels qui sont efficaces et hautement sélecteurs pour leur objectif-limitation de son action à l'arène désirée et réduire des effets secondaires non désirés.

« Cet inhibiteur s'est avéré être efficace et hautement sélecteur, » il a dit. « La question réelle est pourquoi. Nous pouvions prouver que cela fonctionne par un seul mécanisme. »

Tandis que l'accepteur sur PAK1 est tout à fait grand, il contient également une plus petite poche, un genre de discret qui fait saillie hors du site plus grand. L'inhibiteur reprend non seulement l'espace dans le site plus grand, mais entre dans la poche arrière aussi bien. Ce grippement supplémentaire donne à l'inhibiteur sa sélectivité intense.

 

Source:

The Scripps Research Institute