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Gli scienziati identificano la nuova droga per il modulo ereditato di cancro senza la maturazione conosciuta

Gli scienziati dalla città universitaria di Florida del The Scripps Research Institute (TSRI) hanno identificato un nuovo candidato della droga per un modulo ereditato di cancro senza la maturazione conosciuta.  

Lo studio nuovo ha mostrato la droga candidato-nota come FRAX97-slowed la proliferazione e la progressione delle celle del tumore nei modelli animali del tipo di neurofibromatosi - 2. Questo tipo ereditato di cancro, causato dalle mutazioni nel gene antitumorale NF2, piombo ai tumori del nervo uditivo che connette l'orecchio interno al cervello.

Il nuovo composto, originalmente sviluppato per trattare la malattia neurodegenerative, mira ad una famiglia della proteina conosciuta come le chinasi o PAKs di p21-activated. Queste chinasi (enzimi che aggiungono un gruppo del fosfato ad altre proteine e cambiano la loro funzione) svolgono un ruolo critico nello sviluppo del tipo di neurofibromatosi - 2. PAK1 egualmente è stato implicato nella crescita del petto e dei cancri polmonari.

“Il nostro studio indica che se inibiamo queste chinasi possiamo ricambiare la formazione di tumori in questa malattia di cervello,„ ha detto Joseph Kissil, un professore associato di TSRI che piombo lo studio.

Nel nuovo studio, pubblicato nell'edizione del 4 ottobre 2013 del giornale della biochimica, Kissil ed i suoi colleghi hanno indicato che l'inibitore rallenta la progressione del tipo di neurofibromatosi - 2 nei modelli animali e diminuisce più di 80 per cento di attività PAK1.  

Kissil nota una sfida chiave nei candidati di sviluppo della droga sta trovando gli agenti potenziali che sono sia potenti che altamente selettivi per la loro obiettivo-limitazione del suo atto all'arena desiderata e la diminuzione degli effetti secondari indesiderati.

“Questo inibitore è risultato essere sia potente che altamente selettivo,„ ha detto. “La domanda reale è perché. Potevamo indicare che funziona attraverso un meccanismo unico.„

Mentre la sede del legame su PAK1 è abbastanza grande, egualmente contiene una più piccola casella, un genere di stanza segreta che sporge fuori dal più grande sito. L'inibitore non solo prende lo spazio nel più grande sito, ma entra nella casella arretrata pure. Quell'associazione extra dà all'inibitore la sua forte selettività.

 

Source:

The Scripps Research Institute