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As enzimas metabólicas na papoila de ópio são usadas para produzir drogas painkilling valiosas

A universidade de cientistas de Calgary descobriu as enzimas metabólicas na papoila de ópio que jogam “papéis difundidos” em permitir a planta fazer a morfina e a codeína painkilling, e em outros compostos importantes.

A descoberta, pelo pesquisador Peter Facchini da universidade e pela ninhada de Scott do aluno de doutoramento, inclui a primeira reacção bioquímica de seu tipo relatado nunca nas plantas, que podem igualmente ocorrer em papoilas da jardim-variedade e em outras plantas.

Sua pesquisa, publicada esta semana como um artigo de capa no jornal da química biológica, derrama a luz em como a papoila de ópio - a única fonte do mundo dos analgésicos valiosos - evoluiu a capacidade para fazer a morfina e a outro compostos.

“As funções do que nós pensamos eram genes realmente específicos e enzimas envolvidos na biosíntese da morfina são realmente muito mais largas,” diz Facchini, professor de ciências biológicas na faculdade da ciência e internacional - em um perito reconhecido na papoila de ópio.

Em 2010, o laboratório de Facchini relatou a descoberta de dois genes originais, e as enzimas que codificam, que permitem a papoila de ópio de sintetizar a morfina e a codeína.

As enzimas são moléculas de proteína - os catalizadores altamente selectivos que aceleram a taxa e a especificidade de reacções metabólicas.

Encontrar novo mostra que estas enzimas na papoila de ópio, junto com uma terceira enzima descoberta pelo U do laboratório de C, “tenha estes papéis inesperados e difundidos,” Facchini diz.

“Há mais ramos de metabolismo relacionado do alcalóide que conduzem a muitos compostos diferentes que têm propriedades biológicas farmacológicas e importantes diferentes na papoila de ópio.”

As introspecções novas poderiam permitir companhias farmacéuticas de manipular o caminho bioquímico e para criar as variedades da papoila de ópio que produzem uns níveis mais altos de drogas específicas, tais como a codeína ou a morfina, Facchini diz.

A codeína é por muito o opiáceo o mais amplamente utilizado no mundo e em esse dos analgésicos os mais de uso geral.

A codeína pode ser extraída directamente da papoila de ópio, embora a maioria do analgésico seja sintetizado quimicamente da morfina muito mais abundante encontrada na planta.

Os canadenses gastam mais de $100 milhões um o ano em produtos farmacêuticos decontenção e estão entre os consumidores superiores do mundo da droga per capita.

Suspeito de Facchini e de ninhada que as reacções que bioquímicas descobriram igualmente ocorrem na espécie da papoila da jardim-variedade relativa à papoila de ópio, assim como em outras plantas.

“A diferença entre plantas relacionadas, em termos de sua capacidade para fazer ou não fazer a morfina, pôde somente ser a actividade de uma única enzima,” notas de Facchini.

Em caso afirmativo, pode eventualmente ser possível manipular caminhos metabólicos de modo que outras plantas - ou mesmo o fermento e as bactérias - possam produzir a morfina, a codeína ou o thebaine, um composto “intermediário” obtido somente da papoila de ópio e usado para fazer o oxycodone da droga do analgésico.

Contudo, as empresas que procuram à bioquímica da papoila de ópio da “emenda” devem ser cautelosas, Facchini diz, porque os caminhos metabólicos relacionados produzem compostos com a actividade antimicrobial projetada proteger a planta.

“Se você está indo continuar a confiar nesta planta como “um sistema da droga-produção” e a aplicar soluções tecnologicos a melhorar variedades, você compreende melhor a bioquímica completamente,” Facchini diz.

A ninhada passou os últimos três anos que desembaraçam as reacções bioquímicas, executando in vitro (a análise do “tubo de ensaio ") em muitos compostos usando o equipamento avançado da espectrometria em massa.

Igualmente usou uma técnica chamada gene vírus-induzido que silencia para bater essencialmente para fora a morfina dos genes e quefaz as enzimas, que confirmaram seus papéis difundidos nas funções fisiológicos de papoila de ópio.

Antes desta descoberta, a única reacção bioquímica similar relatada na literatura científica é uma enzima humana que divida a êxtase da droga, embora a enzima própria não seja identificada ainda.

A ninhada está investigando agora outras 20 espécies da planta arranjadas em seqüência genetically pelo laboratório de Facchini, para determinar se a reacção bioquímica igualmente ocorre nestas plantas.