Avertissement : Cette page est une traduction automatique de cette page à l'origine en anglais. Veuillez noter puisque les traductions sont générées par des machines, pas tous les traduction sera parfaite. Ce site Web et ses pages Web sont destinés à être lus en anglais. Toute traduction de ce site et de ses pages Web peut être imprécis et inexacte, en tout ou en partie. Cette traduction est fournie dans une pratique.

Le médicament de méclozine a le potentiel de traiter de certains maladies infectieuses et cancer

La méclozine, un médicament en vente libre employé pendant des décennies pour traiter la nausée et le mal des transports, a le potentiel pour des usages neufs de traiter certaines maladies infectieuses et quelques types de cancer, selon M. Vishal M. Gohil, biochimiste de recherches du Texas A&M AgriLife.

« Clairement ce médicament a beaucoup d'applications neuves potentielles, » Gohil a dit. « Et maintenant que nous connaissons son objectif neuf dans la cellule, nous pouvons commencer à explorer des voies de l'employer pour traiter d'autres maladies. Nous pouvons « repurpose » ce médicament. »

La recherche sur la méclozine apparaît dans la version en ligne actuelle du tourillon de la biochimie.

« Nous avons trouvé qu'une enzyme particulière qui est empêchée par la méclozine a été proposé (dans l'autre recherche) pour être un objectif de médicament pour la demande de règlement de beaucoup de maladies, y compris des maladies infectieuses comme la malaria et la maladie du sommeil africaine, » Gohil a dit. « Et cette voie a également été proposée pour être une voie critique pour la prolifération des cellules cancéreuses. »

Gohil a dit sa recherche, que la collaboration incluse avec les scientifiques chez la Faculté de Médecine et le Massachusetts General Hospital de Harvard, l'université de Rochester et l'université de Guelph, avait déjà montrée que le médicament fonctionne également dans la demande de règlement de la crise cardiaque et de la rappe.

La méclozine est un antihistaminique, synthétisé pendant les années 1950 et plus tard avéré utile pour traiter la nausée, le mal des transports et le vertige.

Gohil, qui est également un professeur adjoint des biochimies et de la biophysique à l'université du Texas A&M, a dit qu'il a commencé à travailler au composé quand il l'a recensée dans une expérience de dépistage des drogues visée découvrant les composés ou les médicaments qui empêchent la respiration mitochondriale, un procédé qui fournit l'énergie aux cellules.

Les mitochondries sont des structures trouvées dans les cellules de tous les eucaryotes, d'organismes avec contenir d'un ou plusieurs cellules des noyaux et d'organelles qui effectuent des tâches spécifiques. Ci-joint dans la membrane, mitochondries responsable de fournir la cellule l'énergie et sont branchés à la vie et mort des cellules.

« Quand cet écran de médicament a recensé la méclozine, c'était un morceau d'une surprise pour nous, parce que que ce composé avait étés sur le marché pendant plusieurs années et n'avait été jamais liés à la respiration mitochondriale, » Gohil a dit. « C'est un médicament connu, et a été connu pour viser quelques unes des molécules dans la cellule. »

Mais à la différence d'autres classes d'antihistaminique, il a noté, la méclozine a une seule propriété qui lui permet d'être employée pour la demande de règlement de la nausée et du mal des transports, alors que la plupart des autres antihistaminiques ne peuvent pas.

« Donc il y avait cette seule chose au sujet de cet antihistaminique particulier, » Gohil a noté. « Et lui bien-est toléré ainsi le profil toxicologique est très acceptable, ainsi il ne doit pas être vendu aux termes des règlements stricts. »

« Avec celui aimable du profil, quand nous l'avons vu dans notre écran de médicament que nous sommes devenu enthousiastes à son sujet parce que nous pourrions voir qu'il diminue la consommation cellulaire ou la respiration de l'oxygène, » il a dit. « Nous avons commencé à essayer de figurer à l'extérieur le mécanisme et de voir s'il pourrait avoir n'importe quels avantage et application cliniques. »

Gohil a dit pour certaines maladies comme la rappe, crise cardiaque et quelques maladies neurologiques, recherche médicale précédente a prouvé que si la respiration mitochondriale peut être déclinée, il pourrait être avantageux pour la demande de règlement.

« La voie plusieurs des cellules meurent pendant la crise cardiaque ou la rappe est branchée à la respiration mitochondriale, ainsi l'idée était que si vous pouvez décliner la respiration, alors elle évitera la mort, » il a dit. « Est exact ce ce que nous avons trouvé quand méclozine utilisée dans les modèles de la crise cardiaque, de la rappe et même de la maladie de Huntington. Nous faisons avoir recensé un médicament avec utiliser-et clinique connu un objectif biochimique neuf dans les cellules, de sorte qu'ouvriez les applications neuves. »

Il a dit quand lui et les collègues ont commencé à étudier le mécanisme de ce médicament en termes de la façon dont il empêche la respiration mitochondriale, elles ont effectué quelques observations principales. « D'abord, quand nous ajoutons ce médicament aux cellules entières, nous voyons la respiration réduite, pas rapidement mais lentement, » il a dit.

Les chercheurs ont alors ajouté le médicament aux mitochondries d'isolement, qui est le site principal de la respiration dans les cellules.

« Mais nous n'avons pas vu un effet, de sorte que nous ait donné l'idée que ce médicament peut directement ne pas viser une des enzymes des mitochondries qui sont exigées pour ou participent à l'oxygène de utilisation, » Gohil a dit. « Nous avions l'habitude cet indice pour figurer à l'extérieur comment des voies non-mitochondriales pourraient être visées par ce médicament. »

Il a employé une approche de profilage métabolique impartiale, une technologie neuve qui donne un instantané des niveaux de métabolite avant et après la demande de règlement d'un médicament ainsi les chercheurs peuvent avoir une idée de la façon dont ce médicament perturbe ces métabolites.

« Par le profilage métabolique, nous avons trouvé qu'une métabolite particulière - phosphoethanolamine - en fait « passait par le toit » dans quelques heures de la demande de règlement, » Gohil a dit. « Nous sommes devenus enthousiastes à ce sujet. »

Il a expliqué que le phosphoethanolamine est un cliché intermédiaire dans une voie biosynthétique d'un phospholipide courant qui forme la membrane autour des cellules. Il est présent dans toute la question vivante des organismes inférieurs tels que des bactéries complètement aux êtres humains. Ainsi, constatation que la métabolite qui a été élevée quand des cellules ont été traitées avec la méclozine a indiqué une tige entre cette voie, ou métabolite, et respiration.

« Notre recherche a montré que si nous prenons juste cette métabolite et l'ajoutons directement aux mitochondries, elle empêche réellement la respiration, » Gohil a dit. « La raison nous pourrions employer le médicament pour la maladie infectieuse ou le cancer n'est pas parce qu'elle empêche la respiration mais parce qu'elle empêche une enzyme biosynthétique de phospholipide qui est exigée pour former les synthons de membranes. »