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La droga del Meclizine ha il potenziale di trattare le determinati malattie infettive e cancro

Il Meclizine, un medicinale in libera vendita usato affinchè le decadi tratti la nausea e la cinetosi, ha il potenziale affinchè i nuovi usi tratti determinate malattie infettive e certi moduli di cancro, secondo il Dott. Vishal M. Gohil, biochimico della ricerca del Texas A&M AgriLife.

“Questa droga ha chiaramente molte nuove applicazioni potenziali,„ Gohil ha detto. “Ed ora che conosciamo il suo nuovo obiettivo all'interno della cella, possiamo cominciare esaminare le modalità di usando per trattare altre malattie. Possiamo “repurpose„ questa droga.„

La ricerca su meclizine compare nella versione online corrente del giornale della biochimica.

“Abbiamo trovato che un enzima particolare che è inibito da meclizine è stato proposto (nell'altra ricerca) di essere un obiettivo della droga per il trattamento di molte malattie, compreso le malattie infettive come malaria e la malattia del sonno africana,„ Gohil ha detto. “E questa via egualmente è stata proposta per essere una via critica per la proliferazione delle cellule tumorali.„

Gohil ha detto la sua ricerca, che la collaborazione inclusa con gli scienziati alla facoltà di medicina di Harvard e policlinico di Massachusetts, l'università di Rochester e l'università di guelfo, già aveva indicato che la droga egualmente funziona nel trattamento di attacco di cuore e del colpo.

Il Meclizine è un antistaminico, sintetizzato negli anni 50 e più successivamente trovato per essere utile per il trattamento la nausea, la cinetosi e della vertigine.

Gohil, che egualmente è un assistente universitario della biochimica e della biofisica alla Texas A&M University, ha detto che ha cominciato lavorare al composto quando la ha identificata in un esperimento della droga selezione puntato su scoprendo i composti o le droghe che inibiscono la respirazione mitocondriale, un trattamento che fornisce l'energia alle celle.

I mitocondri sono strutture trovate nelle celle di tutti gli eucarioti, degli organismi con contenere di una o più cellule nuclei e degli organelli che eseguono le mansioni specifiche. Qui accluso in membrana, mitocondri sia responsabile del fornire alla cella l'energia e sono connessi alla vita e morte delle cellule.

“Quando quello schermo della droga ha identificato il meclizine, era un bit di una sorpresa per noi, perché che questo composto era stato nel servizio per parecchi anni e mai che non era stato collegato a respirazione mitocondriale,„ Gohil ha detto. “È una droga conosciuta ed è stato conosciuto per mirare a alcune delle molecole all'interno della cella.„

Ma a differenza di altre classi di antistaminico, ha notato, il meclizine ha i beni unici che permettono che sia usato per il trattamento della nausea e della cinetosi, mentre la maggior parte degli altri antistaminici non possono.

“Così c'era questa cosa unica circa questo antistaminico particolare,„ Gohil ha notato. “E ben-sono tollerati in modo dal profilo tossicologico è molto accettabile, in modo da non deve essere venduto in applicazione dei regolamenti rigorosi.„

“Con quello gentile del profilo, quando lo abbiamo veduto in nostro schermo che della droga abbiamo ottenuto emozionanti a questo proposito perché potremmo vedere che fa diminuire il consumo o la respirazione cellulare dell'ossigeno,„ ha detto. “Abbiamo cominciato provare a capire il meccanismo ed a vedere se potesse avere qualunque vantaggio ed applicazione clinici.„

Gohil ha detto per determinate malattie come il colpo, attacco di cuore ed alcune malattie neurologiche, ricerca medica precedente ha indicato che se la respirazione mitocondriale può essere girata giù, potrebbe essere utile per il trattamento.

“Il modo molte delle celle muore durante l'attacco di cuore o il colpo è connesso a respirazione mitocondriale, in modo dall'idea era che se potete girare giù la respirazione, quindi impedirà la morte,„ ha detto. “Questo è esattamente che cosa abbiamo trovato quando meclizine usato nei modelli di attacco di cuore, del colpo e perfino della malattia di Huntington. Abbiamo una droga con un uso clinico conosciuto ed abbiamo identificato un nuovo obiettivo biochimico all'interno delle celle, di modo che apra le nuove applicazioni.„

Ha detto quando lui ed i colleghi hanno cominciato studiare il meccanismo di questa droga in termini di come sta inibendo la respirazione mitocondriale, essi hanno fatto una coppia di osservazioni fondamentali. “In primo luogo, quando aggiungiamo questa droga alle intere celle, vediamo la respirazione diminuita, non rapido ma lentamente,„ ha detto.

I ricercatori poi hanno aggiunto la droga ai mitocondri isolati, che è il sito principale di respirazione all'interno delle celle.

“Ma non abbiamo veduto un effetto, di modo che ci ha dato l'idea che questa droga non può direttamente mirare ad uno degli enzimi dei mitocondri che sono richiesti per o partecipano ad ossigeno di consumo,„ Gohil ha detto. “Abbiamo usato quella bugna per capire come le vie non mitocondriali potrebbero essere mirate a da questa droga.„

Ha usato un approccio di delineamento metabolico imparziale, una nuova tecnologia che dà un'istantanea dei livelli del metabolita prima e dopo il trattamento di una droga in modo dai ricercatori possono ottenere un'idea di come questa droga sta perturbando questi metaboliti.

“Con il delineamento metabolico, abbiamo trovato che un metabolita particolare - phosphoethanolamine - in effetti “stava passando tramite il tetto„ in alcune ore del trattamento,„ Gohil ha detto. “Abbiamo ottenuto emozionanti a tale proposito.„

Ha spiegato che il phosphoethanolamine è un composto intermedio in una via biosintetica di un fosfolipide comune che forma la membrana intorno alle celle. È presente in tutta la materia vivente dagli organismi più bassi quali i batteri tutto il modo agli esseri umani. Quindi, trovare che il metabolita che è stato elevato quando le celle sono state curate con meclizine ha indicato un collegamento fra questa via, o metabolita e respirazione.

“La nostra ricerca ha mostrato che se catturiamo appena questo metabolita e direttamente lo aggiungiamo ai mitocondri, realmente inibisce la respirazione,„ Gohil ha detto. “La ragione potremmo usare la droga per la malattia infettiva o il cancro non è perché inibisce la respirazione ma perché inibisce un enzima biosintetico del fosfolipide che è richiesto per formare le particelle elementari delle membrane.„