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A droga do Meclizine tem o potencial tratar determinados doenças infecciosas e cancro

O Meclizine, uma droga legal usada por décadas para tratar a náusea e o enjoo, tem o potencial para que os usos novos tratem determinadas doenças infecciosas e alguns formulários do cancro, de acordo com o Dr. Vishal M. Gohil, bioquímico da pesquisa de Texas A&M AgriLife.

“Claramente esta droga tem muitas novas aplicações potenciais,” Gohil disse. “E agora que nós conhecemos seu alvo novo dentro da pilha, nós podemos começar explorar maneiras de usá-la para tratar outras doenças. Nós podemos “repurpose” esta droga.”

A pesquisa sobre o meclizine aparece na versão em linha actual do jornal da química biológica.

“Nós encontramos que uma enzima particular que fosse inibida pelo meclizine foi propor (na outra pesquisa) ser um alvo da droga para o tratamento de muitas doenças, incluindo doenças infecciosas como a malária e a doença de sono africana,” Gohil disse. “E este caminho foi propor igualmente ser um caminho crítico para a proliferação das células cancerosas.”

Gohil disse sua pesquisa, que a colaboração incluída com os cientistas na Faculdade de Medicina de Harvard e o Hospital Geral de Massachusetts, a universidade de Rochester e a universidade de Guelph, tinha mostrado já que a droga igualmente trabalha no tratamento do cardíaco e do curso de ataque.

O Meclizine é um antistamínico, sintetizado nos anos 50 e encontrado mais tarde para ser útil para tratar a náusea, o enjoo e a vertigem.

Gohil, que igualmente é um professor adjunto da bioquímica e da biofísica na universidade de Texas A&M, disse que começou trabalhar no composto quando a identificou em uma experiência da droga-selecção visada descobrindo os compostos ou as drogas que inibem a respiração mitocondrial, um processo que fornecesse a energia às pilhas.

As mitocôndria são estruturas encontradas nas pilhas de todos os eukaryotes, de organismos com a contenção de umas ou várias pilhas núcleos e de organelles que executam tarefas específicas. Incluido na membrana, mitocôndria seja responsável para fornecer a pilha com a energia e são conectados à vida e à morte de uma pilha.

“Quando essa tela da droga identificou o meclizine, era um bit de uma surpresa para nós, porque que este composto tinha estado no mercado por diversos anos e tinha sido ligado nunca à respiração mitocondrial,” Gohil disse. “É uma droga conhecida, e foi sabido para visar algumas das moléculas dentro da pilha.”

Mas ao contrário de outras classes de antistamínico, notou, o meclizine tem uma propriedade original que permita que esteja usado para o tratamento da náusea e do enjoo, quando a maioria outros de antistamínicos não puderem.

“Tão havia esta coisa original sobre este antistamínico particular,” Gohil notou. “E bem-são tolerados assim que o perfil toxicological é muito aceitável, assim que não tem que ser vendido sob regulamentos restritos.”

“Com o aquele amável do perfil, quando nós o vimos em nossa tela que da droga nós ficamos animado sobre ele porque nós poderíamos ver que diminui o consumo ou a respiração celular do oxigênio,” disse. “Nós começamos tentar figurar para fora o mecanismo e ver se poderia ter qualquer benefício e aplicação clínicos.”

Gohil disse com certeza doenças como o curso, cardíaco de ataque e algumas doenças neurológicas, investigação médica precedente mostraram que se a respiração mitocondrial pode ser girada para baixo, poderia ser benéfico para o tratamento.

“A maneira muitas das pilhas morre durante o cardíaco de ataque ou o curso é conectado à respiração mitocondrial, assim que a ideia era que se você pode girar para baixo a respiração, a seguir impedirá a morte,” disse. “Este é exactamente o que nós encontramos quando meclizine usado nos modelos do cardíaco de ataque, do curso e mesmo da doença de Huntington. Nós temos uma droga com um uso clínico conhecido e identificamos um alvo bioquímico novo dentro das pilhas, de modo que abra novas aplicações.”

Disse quando e os colegas começaram estudar o mecanismo desta droga em termos de como está inibindo a respiração mitocondrial, elas fizeram um par observações fundamentais. “Primeiramente, quando nós adicionamos esta droga às pilhas inteiras, nós vemos a respiração reduzida, não ràpida mas lentamente,” disse.

Os pesquisadores adicionaram então a droga às mitocôndria isoladas, que é a site principal da respiração dentro das pilhas.

“Mas nós não vimos um efeito, de modo que nos desse a ideia que esta droga não pode directamente visar uma das enzimas das mitocôndria que são exigidas para ou participam no oxigênio de consumo,” Gohil disse. “Nós usamos esse indício para figurar para fora como os caminhos não-mitocondriais poderiam ser visados por esta droga.”

Usou uma aproximação de perfilamento metabólica imparcial, uma nova tecnologia que desse um instantâneo de níveis do metabolito antes e depois do tratamento de uma droga assim que os pesquisadores podem obter uma ideia de como esta droga está molestando estes metabolitos.

“Com do perfilamento metabólico, nós encontramos que um metabolito particular - phosphoethanolamine - de facto “estava atravessando o telhado” dentro de algumas horas do tratamento,” Gohil disse. “Nós ficamos animado sobre aquele.”

Explicou que o phosphoethanolamine é um intermediário em um caminho biossintético de um phospholipid comum que formasse a membrana em torno das pilhas. Esta presente em toda a matéria viva dos organismos mais baixos tais como as bactérias toda a maneira aos seres humanos. Assim, encontrar que o metabolito que era elevado quando as pilhas foram tratadas com o meclizine indicou uma relação entre este caminho, ou metabolito, e respiração.

“Nossa pesquisa mostrou que se nós apenas tomamos este metabolito e o adicionamos directamente às mitocôndria, inibe realmente a respiração,” Gohil disse. “A razão nós poderíamos usar a droga para a doença infecciosa ou o cancro não é porque inibe a respiração mas porque inibe uma enzima biossintética do phospholipid que seja exigida para formar os blocos de apartamentos de membranas.”