Advertencia: Esta página es una traducción de esta página originalmente en inglés. Tenga en cuenta ya que las traducciones son generadas por máquinas, no que todos traducción será perfecto. Este sitio Web y sus páginas están destinadas a leerse en inglés. Cualquier traducción de este sitio Web y su páginas Web puede ser imprecisa e inexacta en su totalidad o en parte. Esta traducción se proporciona como una conveniencia.

La droga del Meclizine tiene el potencial de tratar ciertos enfermedades infecciosas y cáncer

El Meclizine, una droga sin receta usada por décadas para tratar náusea y mareo, tiene el potencial para que las nuevas aplicaciones traten ciertas enfermedades infecciosas y algunas formas del cáncer, según el Dr. Vishal M. Gohil, bioquímico de la investigación de Tejas A&M AgriLife.

“Esta droga tiene sin obstrucción muchas nuevas aplicaciones potenciales,” Gohil dijo. “Y ahora que conocemos su nuevo objetivo dentro de la célula, podemos comenzar a explorar maneras de usarla para tratar otras enfermedades. Podemos “repurpose” esta droga.”

La investigación sobre el meclizine aparece en la versión en línea actual del gorrón de la química biológica.

“Encontramos que una enzima determinada que es inhibida por el meclizine se ha propuesto (en la otra investigación) ser un objetivo de la droga para el tratamiento de muchas enfermedades, incluyendo enfermedades infecciosas como malaria y enfermedad durmiente africana,” Gohil dijo. “Y este camino también se ha propuesto para ser un camino crítico para la proliferación de células cancerosas.”

Gohil dijo su investigación, que la colaboración incluida con los científicos en la Facultad de Medicina de Harvard y Hospital General de Massachusetts, la universidad de Rochester y la universidad de Guelph, ya había mostrado a que la droga también trabaja en el tratamiento del ataque y del recorrido del corazón.

El Meclizine es un antihistamínico, sintetizado en los años 50 y encontrado más adelante para ser útil para tratar náusea, mareo y vértigo.

Gohil, que también es profesor adjunto de la bioquímica y de la biofísica en la universidad de Tejas A&M, dijo que él comenzó a trabajar en la composición cuando él la determinó en un experimento de la droga-investigación dirigido descubriendo las composiciones o las drogas que inhiben la respiración mitocondrial, un proceso que ofrece energía a las células.

Las mitocondrias son estructuras encontradas en las células de todos los eucariotas, de los organismos con contener de una o más células los núcleos y de los organelos que realicen tareas específicas. Cubierto en la membrana, mitocondrias sea responsable de suministrar la célula energía y se conectan con la vida y la muerte de una célula.

“Cuando esa pantalla de la droga determinó el meclizine, era una broca de una sorpresa para nosotros, porque que esta composición había estado en el mercado por varios años y nunca que había sido conectada a la respiración mitocondrial,” Gohil dijo. “Es una droga sabida, y era sabido para apuntar algunas de las moléculas dentro de la célula.”

Pero a diferencia de otras clases del antihistamínico, él observó, el meclizine tiene una propiedad única que permita que sea utilizado para el tratamiento de la náusea y del mareo, mientras que no pueden la mayoría de los otros antihistamínicos.

“Tan había esta cosa única sobre este antihistamínico determinado,” Gohil observó. “Y él bien-se tolera así que el perfil toxicológico es muy aceptable, así que no tiene que ser vendido bajo reglas estrictas.”

“Con ése bueno de perfil, cuando lo vimos en nuestra pantalla de la droga que conseguimos emocionados sobre él porque podríamos ver que disminuye el consumo o la respiración celular del oxígeno,” él dijo. “Comenzamos a intentar imaginar el mecanismo y ver si podría tener cualquier ventaja y uso clínicos.”

Gohil dijo con certeza enfermedades como el recorrido, ataque del corazón y algunas enfermedades neurológicas, investigación médica anterior han mostrado que si la respiración mitocondrial se puede rechazar, podría ser beneficioso para el tratamiento.

“La manera muchas de las células muere durante el ataque del corazón o el recorrido se conecta con la respiración mitocondrial, así que la idea era que si usted puede rechazar la respiración, después previene muerte,” él dijo. “Esto es exactamente lo que encontramos cuando meclizine usado en modelos del ataque del corazón, del recorrido e incluso de la enfermedad de Huntington. Tenemos una droga con un uso clínico sabido y hemos determinado un nuevo objetivo bioquímico dentro de las células, de modo que abra las nuevas aplicaciones.”

Él dijo cuándo él y los colegas comenzaron a estudiar el mecanismo de esta droga en términos de cómo está inhibiendo la respiración mitocondrial, ellas hicieron un par de observaciones fundamentales. “Primero, cuando agregamos esta droga a las células enteras, vemos la respiración reducida, no no rápidamente sino despacio,” él dijo.

Los investigadores entonces agregaron la droga a las mitocondrias aisladas, que es el sitio principal de la respiración dentro de las células.

“Solamente no vimos un efecto, de modo que nos diera la idea que esta droga puede no apuntar directamente una de las enzimas de las mitocondrias que se requieren para o participan en oxígeno consumidor,” Gohil dijo. “Utilizamos esa pista para imaginar cómo los caminos no-mitocondriales se podrían apuntar por esta droga.”

Él utilizó una aproximación de perfilado metabólica imparcial, una nueva tecnología que da una foto de los niveles del metabilito antes y después del tratamiento de una droga así que los investigadores pueden conseguir una idea de cómo esta droga está perturbando estos metabilitos.

“Con el perfilado metabólico, encontramos que un metabilito determinado - phosphoethanolamine - de hecho “pasaba a través del techo” dentro de algunas horas del tratamiento,” Gohil dijo. “Conseguimos emocionados sobre ése.”

Él explicó que el phosphoethanolamine es un intermedio en un camino biosintético de un fosfolípido común que forme la membrana alrededor de las células. Está presente en toda la materia viva de los organismos más inferiores tales como bacterias hasta el final a los seres humanos. Así, encontrar que el metabilito que fue elevado cuando las células fueron tratadas con meclizine indicó un eslabón entre este camino, o metabilito, y respiración.

“Nuestra investigación mostró que si apenas tomamos este metabilito y lo agregamos directamente a las mitocondrias, inhibe real la respiración,” a Gohil dijo. “La razón podríamos utilizar la droga para la enfermedad infecciosa o el cáncer no es porque inhibe la respiración pero porque inhibe una enzima biosintética del fosfolípido que se requiera para formar los bloques huecos de membranas.”