La recherche d'UB trouve le composé nouveau pour traiter la dépendance de cocaïne

Un composé nouveau qui vise un récepteur important de cerveau a un effet spectaculaire contre une foule de comportements de dépendance de cocaïne, y compris le comportement de rechute, une université à Buffalo que l'étude des animaux a trouvé.

La recherche fournit la preuve irréfutable que ceci peut être un composé de plomb nouveau pour traiter la dépendance de cocaïne, pour laquelle médicament efficace n'existe pas.

La recherche d'UB était publiée comme article de prévision en ligne en neuropsychopharmacologie la semaine dernière.

Dans l'étude, le composé, RO5263397, a sévèrement émoussé une large gamme de comportements de dépendance de cocaïne.

« C'est la première étude systématique pour prouver d'une façon convaincante que RO5263397 a le potentiel de traiter la dépendance de cocaïne, » a dit Juin-Xu Li, DM, PhD, auteur supérieur et professeur adjoint de la pharmacologie et de la toxicologie dans l'École de Médecine d'UB et les sciences biomédicales. Une photo est chez http://www.buffalo.edu/news/releases/2014/04/048.html.

« Notre recherche prouve que l'amine de trace a associé le récepteur 1 -- TAAR 1-- retient la promesse grande comme objectif nouvel de médicament pour le développement des médicaments nouveaux pour la dépendance de cocaïne, » il a dit.

TAAR 1 est un récepteur nouveau dans le cerveau qui est activé par des quantités minutieuses d'amines appelées de trace de produits chimiques de cerveau.

Les découvertes sont particulièrement importantes, Li ont ajouté, puisqu'en dépit de beaucoup d'années de recherche, il n'y a aucun médicament efficace pour traiter la dépendance de cocaïne.

Les objectifs composés TAAR 1, qui est exprimé en régions principales de récompense et de dépendance de médicament du cerveau.

« Puisque TAAR 1 anatomiquement et neurochimique étroitement est lié à la dopamine -- une des molécules principales dans le cerveau qui contribue à la dépendance de cocaïne -- et est vraisemblablement un « frein » sur l'activité de dopamine, les médicaments qui stimulent TAAR 1 peuvent pouvoir contrecarrer la dépendance de cocaïne, » Li ont expliqué.

La recherche d'UB a évalué cette hypothèse à l'aide d'un agoniste developpé récemment RO5263397, un médicament de TAAR 1 qui stimule des récepteurs de TAAR 1, dans des modèles animaux d'abus de cocaïne humain.
Une des voies que le test de chercheurs les effets rewarding de la cocaïne chez les animaux est préférence révisée appelée de place. Dans ce type de test, la persistance de l'animal en retournant, ou en restant, à une localisation physique où le médicament était donné, est interprétée comme indiquant que le médicament a des effets rewarding.

Dans l'étude d'UB, RO5263397 a spectaculaire bloqué les effets rewarding de la cocaïne.

« Quand nous donnons aux rats RO5263397, ils ne perçoivent plus la cocaïne récompensant, proposant que l'effet primaire qui pilote la dépendance de cocaïne chez l'homme ait été émoussé, » ont dit Li.

Le composé également a nettement émoussé la rechute de cocaïne chez les animaux.

Les « usagers de cocaïne restent souvent propres pendant quelque temps, mais peuvent rechuter quand ils cocaïne de re-expérience ou traînent dans les vieux environnements de consommation de cocaïne, » a dit Li. « Nous avons constaté que RO5263397 a nettement bloqué l'effet de la cocaïne ou des caractères indicateurs liés à la cocaïne pour le comportement de amorçage de rechute.

« En outre, quand nous avons mesuré comment dur les animaux sont disposés à travailler pour obtenir une injection de cocaïne, RO5263397 réduit la motivation des animaux pour obtenir la cocaïne, » a dit Li. « Ce composé rend des rats moins disposés à fonctionner pour la cocaïne, qui a mené à la consommation de cocaïne diminuée. »

Les chercheurs d'UB planification pour continuer d'étudier RO5263397, particulièrement son efficacité et mécanismes en limitant la rechute à la dépendance de cocaïne.

Source:

University at Buffalo