La ricerca di UB trova il composto novello per il trattamento della cocainomania

Un composto novello che mira ad un ricevitore importante del cervello ha un effetto drammatico contro una miriade di comportamenti di cocainomania, compreso comportamento di ricaduta, un'università alla Buffalo che lo studio sugli animali ha trovato.

La ricerca fornisce la prova ben fondata che questo può essere un composto di cavo novello per il trattamento della cocainomania, per cui nessun efficace farmaco esiste.

La ricerca di UB è stata pubblicata la settimana scorsa come articolo panoramico in prospettiva online in neuropsicofarmacologia.

Nello studio, il composto, RO5263397, ha smussato severamente una vasta gamma di comportamenti di cocainomania.

“Questo è il primo studio sistematico per indicare in modo convincente che RO5263397 ha il potenziale di trattare la cocainomania,„ ha detto Giugno-Xu Li, MD, PhD, autore senior e assistente universitario di farmacologia e di tossicologia nella scuola di medicina di UB e nelle scienze biomediche. Una foto è a http://www.buffalo.edu/news/releases/2014/04/048.html.

“La nostra ricerca indica che l'ammina della traccia ha associato il ricevitore 1 -- TAAR 1-- grande promessa delle tenute come obiettivo novello della droga per lo sviluppo dei farmaci novelli per cocainomania,„ ha detto.

TAAR 1 è un ricevitore novello nel cervello che è attivato dagli importi minuscoli dei prodotti chimici del cervello chiamati ammine della traccia.

I risultati sono particolarmente importanti, Li hanno aggiunto, poiché malgrado molti anni di ricerca, non ci sono efficaci farmaci per il trattamento della cocainomania.

Gli obiettivi composti TAAR 1, che è espresso nelle regioni chiave della ricompensa e di dipendenza della droga del cervello.

“Poiché TAAR 1 anatomicamente e neurochemically è strettamente connesso a dopamina -- una delle molecole chiave nel cervello che contribuisce a cocainomania -- ed è probabilmente “un freno„ su attività della dopamina, droghe che stimolano TAAR 1 possono potere neutralizzare la cocainomania,„ Li hanno spiegato.

La ricerca di UB ha verificato questa ipotesi utilizzando un agonista di recente sviluppato RO5263397, una droga di TAAR 1 che stimola i ricevitori di TAAR 1, nei modelli animali di abuso umano della cocaina.
Uno dei modi che la prova dei ricercatori gli effetti rewarding di cocaina in animali è chiamata preferenza condizionata del posto. In questo tipo di prova, la persistenza dell'animale nel ritorno a, o nel restare, ad un'ubicazione fisica dove la droga è stata data, è interpretata come indicando che la droga ha effetti rewarding.

Nello studio di UB, RO5263397 ha bloccato drammaticamente gli effetti rewarding della cocaina.

“Quando diamo ai ratti RO5263397, più non percepiscono la cocaina che ricompensa, suggerendo che l'effetto primario che determina la cocainomania in esseri umani sia stato smussato,„ hanno detto Li.

Il composto egualmente contrassegnato ha smussato la ricaduta della cocaina negli animali.

“Gli utenti della cocaina restano spesso per un po di tempo puliti, ma possono ricadere quando rivivono la cocaina o vanno in giro nei vecchi ambienti di uso della cocaina,„ hanno detto Li. “Abbiamo trovato che RO5263397 contrassegnato ha bloccato l'effetto di cocaina o delle indicazioni in relazione con la cocaina per comportamento d'innesco di ricaduta.

“Inoltre, quando abbiamo misurato quanto gli animali sono duro disposti a lavorare per ottenere un'iniezione di cocaina, RO5263397 ha diminuito la motivazione degli animali per ottenere la cocaina,„ ha detto Li. “Questo composto rende i ratti meno disposti a lavorare per cocaina, che piombo ad uso in diminuzione della cocaina.„

I ricercatori di UB pianificazione continuare a studiare RO5263397, particolarmente la sui efficacia e meccanismi nella limitazione della ricaduta alla cocainomania.

Source:

University at Buffalo