Avertissement : Cette page est une traduction automatique de cette page à l'origine en anglais. Veuillez noter puisque les traductions sont générées par des machines, pas tous les traduction sera parfaite. Ce site Web et ses pages Web sont destinés à être lus en anglais. Toute traduction de ce site et de ses pages Web peut être imprécis et inexacte, en tout ou en partie. Cette traduction est fournie dans une pratique.

Le composé synthétique montre l'action antibiotique contre MRSA

Les microbiologistes et les pharmaciens à l'université de la Floride du sud ont développé et ont breveté un composé synthétique qui a montré l'action antibiotique contre le staphylocoque doré résistant de méthicilline, également connu sous le nom de MRSA, qui peut entraîner beaucoup de graves infections et de morts.

Dès l'abord, MRSA était une infection nosocomiale et est devenu particulièrement problématique dans les hôpitaux et les maisons de repos où les patients à un risque d'infection plus grand que le grand public sont tombés victime à la bactérie. Mais MRSA s'est maintenant développé en infection qui peut communauté-être acquise. Que la tendance est le résultat des tensions hypervirulent de MRSA qui ont déplacé l'hôpital existant associé-MRSA.

« Ces dernières années, MRSA est devenu résistant aux vancomycines et menace d'emporter notre option de demande de règlement plus précieuse contre des infections à staphylocoques, » a dit l'université de M. du sud Lindsey N. Shaw de microbiologiste de la Floride, dont le laboratoire a développé les composés basés sur quinazoline neufs. Les « quinazolines sont une famille de composés qui ont été employées en traitant la malaria et le cancer et ont récent montré le potentiel comme antibactériens. »

La quinazoline est un type composé composé de deux a protégé par fusible des sonneries aromatiques six-membered, une sonnerie de benzène et une sonnerie de pyrimidine. Des dérivés de la classe de composé de quinazoline ont été employés particulièrement dans les traitements contre le cancer.

Les demandes de règlement neuves sont nécessaires parce qu'on l'estime que s.doré Est la plupart de cause classique de la maladie infectieuse et de la mort aux États-Unis. Cet organisme est seul parce qu'il peut entraîner des infections dans presque chaque créneau de l'hôte humain, des infections cutanées à la pneumonie et aux endocardites, une infection du tissu à l'intérieur rayant le coeur. Malheureusement, le rythme de la découverte d'industrie pharmaceutique pour que les antibiotiques neufs ne remontent ces plus efficace a ralenti ces dernières années.

« Pendant les 70 dernières années, en dépit de la découverte et de l'utilisation des antibiotiques de traiter des infections, la maladie bactérienne demeure la deuxième-principale cause du décès mondial, particulièrement parmi des enfants et les personnes âgées, » ont noté Shaw. « Aux États-Unis seul il y a deux millions d'infections acquises d'hôpital annuellement avec au moins les 100.000 morts, on qui résultent des bactéries résistantes aux antibiotiques actuels. Nous avons besoin de médicaments neufs pour combattre ces infections. »

Le travail d'inauguration dans le laboratoire de Shaw à USF fait participer des microbiologistes et des pharmaciens travaillant ensemble pour trouver les composés neufs y compris, notamment, lesquels peuvent être les candidats de médicament pour un large éventail d'agents pathogènes, s.doré.

Ancien M. de pharmacien d'USF Roman Manetsch, maintenant à l'université du nord-est, travaillée avec M. Shaw pour déménager la recherche de ses étapes de préliminaire et continue à collaborer avec les scientifiques d'USF.

« Les quinazolines nous étaient intéressantes dus à leur activité antibactérienne inattendue, » il explique. « Ces composés étaient synthétiquement menables, permettant à mon équipe de recherche de préparer un bon numéro des composés dans relativement des courts période. Maintenant, nous évaluons si les composés possèdent les bonnes propriétés physico-chimiques pour les rendre bioavailable pour in vivo des études. »

En décembre 2014, Shaw, Manetsch et collègues ont reçu un brevet (« 2, 4 - Diaminoquinazolines comme antibactériens ») pour les composés qu'ils ont produits que promesse grande d'exposition contre MRSA et d'autres infections.

Dans la recherche des antibiotiques neufs, les chercheurs d'USF ont appliqué les qualifications de la microbiologie, de la biologie moléculaire, de la chimie médicinale et de la chimie organique pour modifier et vérifier beaucoup de versions des quinazolines.

Dans l'étude publiée actuelle, les chercheurs ont vérifié et ont évalué quatre des quinazolines les plus actives - 28, 32, 50 et 53 numéro, décrits en tant que « frontrunners » - pour le développement antibiotique potentiel basé sur leurs fréquences de mutation et propriétés physiochimiques.

« Utilisant des modèles de souris de l'infection, nous nous mettons à déterminer la fréquence de mutation spontanée de ces quatre quinazolines, sachant qu'un attribut important des agents microbiens potentiels est que leur développement de résistance n'est pas facilement atteint, » Shaw expliqué. « Nous avons trouvé des excellents résultats avec deux de nos composés de quatre frontrunner. Ils ont fourni complet, ou complètent presque, protection aux souris infectées avec s.doré Et supérieur aux vancomycines quand ce médicament utilisé comme agent de contrôle. »

« Les pouvoirs de nos composés de frontrunner 32, 50, 53 et 62 effectueront une excellente plate-forme pour le développement futur des agents antibactériens, » Shaw conclu.

Source:

University of South Florida (USF Health)