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Il composto sintetico mostra l'atto antibiotico contro MRSA

I microbiologi ed i chimici all'università di Florida del sud hanno sviluppato e brevettato un composto sintetico che ha indicato l'atto antibiotico contro lo staphylococcus aureus resistente della meticillina, anche conosciuto come MRSA, che può causare molte infezioni e morti serie.

Nella fase iniziale, MRSA era un'infezione ospedale-acquistata ed è diventato particolarmente problematico in ospedali e nelle case di cura in cui i pazienti al maggior rischio di infezione che il grande pubblico sono caduto vittima al batterio. Ma MRSA ora si è sviluppato in un'infezione che può comunità-acquistarsi. Che la tendenza è il risultato degli sforzi hypervirulent di MRSA che hanno spostato l'ospedale attuale associato-MRSA.

“Negli ultimi anni, MRSA è diventato resistente alle vancomicine e minaccia di portare via la nostra opzione del trattamento più apprezzata contro le infezioni stafilococciche,„ ha detto l'università di Dott. del sud Lindsey N. Shaw del microbiologo di Florida, di cui il laboratorio ha sviluppato i nuovi ai composti basati a chinazolina. “Le chinazoline sono classe A di composti che sono stati utilizzati nel trattamento la malaria e del cancro e recentemente hanno indicato il potenziale come antibatterici.„

La chinazolina è una classe composta composta di due ha fuso gli anelli aromatici sei-membered, un anello benzenico e un anello della pirimidina. I derivati della classe del composto della chinazolina sono stati utilizzati particolarmente nei trattamenti del cancro.

I nuovi trattamenti sono necessari perché è stimato che s.aureus Sia la maggior parte della causa comune della malattia infettiva e della morte negli Stati Uniti. Questo organismo è unico in quanto può causare le infezioni in quasi ogni posto adatto del host umano, dalle infezioni dell'interfaccia a polmonite ed all'endocardite, un'infezione del tessuto più interno che allinea il cuore. Purtroppo, il passo della scoperta dell'industria farmaceutica affinchè i nuovi antibiotici sostituisca quegli più efficaci ha rallentato negli ultimi anni.

“Durante i 70 anni ultimi, malgrado la scoperta e l'uso degli antibiotici trattare le infezioni, la malattia batterica rimane la causa della morte secondo principale globalmente, particolarmente fra i bambini e gli anziani,„ hanno notato Shaw. “negli Stati Uniti da solo ci sono annualmente due milione infezioni acquistate ospedale con almeno 100.000 morti, molte che derivano dai batteri resistenti agli antibiotici correnti. Abbiamo bisogno di nuove droghe di combattere queste infezioni.„

Il lavoro approfondito nel laboratorio di Shaw a USF fa partecipare i microbiologi ed i chimici che lavorano insieme per trovare i nuovi composti a cui possono essere i candidati della droga per una vasta gamma di agenti patogeni incluso, ma non limitato, s.aureus.

L'ex Dott. Roman Manetsch del chimico di USF, ora alla Northeastern University, lavorata con il Dott. Shaw per muovere la ricerca dalle sue fasi di preliminare e continua a collaborare con gli scienziati di USF.

“Le chinazoline erano interessanti noi dovuto la loro attività antibatterica inattesa,„ lui spiega. “Questi composti erano sinteticamente maneggevoli, permettendo che il mio gruppo di ricerca prepari un buon numero dei composti nei lassi di tempo relativamente brevi. Ora, stiamo valutando se i composti possiedono i giusti beni fisico-chimici per renderli bioavailable per in vivo gli studi.„

Nel dicembre 2014, Shaw, Manetsch ed i colleghi hanno ricevuto un brevetto (“2, 4 - Diaminoquinazolines come antibatterici„) per i composti che hanno creato che grande promessa di manifestazione contro MRSA ed altre infezioni.

Nella ricerca di nuovi antibiotici, i ricercatori di USF hanno applicato le abilità di microbiologia, di biologia molecolare, di chimica medicinale e di chimica organica per modificare e verificare molte versioni delle chinazoline.

Nello studio pubblicato corrente, i ricercatori hanno studiato e valutato quattro delle chinazoline più attive - 28, 32, 50 e 53 numerati, descritti come “frontrunners„ - per lo sviluppo antibiotico potenziale basato sulle loro frequenze di mutazione e beni fisiochimici.

“Facendo uso dei modelli del mouse dell'infezione, precisiamo per determinare la frequenza spontanea di mutazione di queste quattro chinazoline, sapente che un attributo importante degli agenti microbici potenziali è che il loro sviluppo della resistenza non è raggiunto facilmente,„ Shaw spiegato. “Abbiamo trovato i risultati eccellenti con due dei nostri composti di quattro frontrunner. Hanno fornito completo, o quasi completano, la protezione ai mouse infettati con s.aureus E superiore alle vancomicine quando quella droga usata come agente di controllo.„

“Le potenze dei nostri composti 32, 50, 53 e 62 del frontrunner faranno una piattaforma eccellente per lo sviluppo futuro degli agenti antibatterici,„ Shaw conclusivo.

Source:

University of South Florida (USF Health)