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O composto sintético mostra a acção antibiótica contra MRSA

Os microbiologista e os químicos em University of South Florida desenvolveram e patentearam um composto sintético que mostrasse a acção antibiótica contra o estafilococo resistente da meticilina - áureo, igualmente sabido como MRSA, que pode causar muitas infecções e mortes sérias.

Cedo sobre, MRSA era uma infecção hospital-adquirida e tornava-se especialmente problemático nos hospitais e nos lares de idosos aonde os pacientes no maior risco de infecção do que o público geral caíram vítima à bactéria. Mas MRSA tem-se tornado agora uma infecção que pudesse comunidade-ser adquirida. Que a tendência é o resultado das tensões hypervirulent de MRSA que deslocaram o hospital existente associado-MRSA.

“Nos últimos anos, MRSA tornou-se resistente ao vancomycin e ameaça levar embora nossa opção mais valiosa do tratamento contra infecções staphylococcal,” disse o Dr. Lindsey N. Shaw do microbiologista de University of South Florida, cujo o laboratório desenvolveu o novo quinazoline-baseado combina. Os “Quinazolines são uma classe de compostos que foram usados em tratar a malária e o cancro e têm mostrado recentemente o potencial como antibacterianos.”

O Quinazoline é uma classe composta compo de dois fundiu anéis aromáticos seis-membrados, um anel de benzeno e um anel da pirimidina. Os derivados da classe do composto do quinazoline foram usados especialmente nos tratamentos contra o cancro.

Os tratamentos novos são necessários porque se calcula que áureo de S. é a causa a mais comum da doença infecciosa e da morte nos E.U. Este organismo é original que pode causar infecções em quase cada ameia do anfitrião humano, das infecções da pele à pneumonia e à endocardite, uma infecção do tecido mais íntimo que alinha o coração. Infelizmente, o ritmo da descoberta da indústria farmacêutica para que os antibióticos novos substituam aqueles já não eficazes tem retardado nos últimos anos.

“Nos últimos 70 anos, apesar da descoberta e do uso dos antibióticos tratar infecções, a doença bacteriana permanece a causa de morte segundo-principal global, especialmente entre crianças e as pessoas idosas,” notaram Shaw. “nos E.U. apenas há dois milhão infecções adquiridas hospital anualmente com pelo menos 100.000 mortes, muitas que resultam das bactérias resistentes aos antibióticos actuais. Nós precisamos drogas novas de lutar estas infecções.”

O trabalho inovador no laboratório de Shaw em USF envolve os microbiologista e os químicos que trabalham junto para encontrar os compostos novos que podem ser candidatos da droga para uma vasta gama de micróbios patogénicos que incluem, mas não limitado a, áureo de S.

O Dr. anterior Romano Manetsch do químico de USF, agora na universidade do nordeste, trabalhada com Dr. Shaw para mover a pesquisa de suas fases da preliminar e continua a colaborar com os cientistas de USF.

“Os quinazolines eram interessantes a nós devido a sua actividade anti-bacteriana inesperada,” ele explicam. “Estes compostos eram sintètica maleáveis, permitindo que minha equipa de investigação prepare um bom número de compostos em quantidades de tempo relativamente curtos. Agora, nós estamos avaliando se os compostos possuem as propriedades físico-químicas direitas para as fazer in vivo bioavailable para estudos.”

Em dezembro de 2014, Shaw, Manetsch e os colegas receberam uma patente (“2, 4 - Diaminoquinazolines como antibacterianos”) para os compostos que criou que grande promessa da mostra contra MRSA e outras infecções.

Na busca para antibióticos novos, os pesquisadores de USF aplicaram as habilidades da microbiologia, da biologia molecular, da química medicinal e da química orgânica para alterar e testar muitas versões dos quinazolines.

No estudo publicado corrente, os pesquisadores investigaram e avaliaram quatro dos quinazolines os mais activos - 28, 32, 50 e 53 numerados, descritos como “frontrunners” - para a revelação antibiótica potencial baseada em suas freqüências da mutação e propriedades physiochemical.

“Usando modelos do rato da infecção, nós expor para determinar a freqüência espontânea da mutação destes quatro quinazolines, sabendo que um atributo importante de agentes microbianos potenciais é que sua revelação da resistência não é alcançada facilmente,” Shaw explicado. “Nós encontramos resultados excelentes com os dois de nossos compostos de quatro frontrunner. Forneceram completo, ou terminam-no quase, protecção aos ratos contaminados com áureo de S. e o superior ao vancomycin quando essa droga usada como um agente de controle.”

“As potências de nossos compostos 32, 50, 53 e 62 do frontrunner farão uma plataforma excelente para a revelação futura de agentes anti-bacterianos,” Shaw concluído.

Source:

University of South Florida (USF Health)