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La composición sintetizada muestra la acción antibiótico contra MRSA

Los microbiólogos y los químicos en la universidad de la Florida del sur han desarrollado y han patentado una composición sintetizada que ha mostrado la acción antibiótico contra el estafilococo áureo resistente de la meticilina, también conocido como MRSA, que puede causar muchas infecciones y muertes serias.

A principios de, MRSA era una infección hospital-detectada y llegó a ser especialmente problemático en hospitales y las clínicas de reposo adonde los pacientes en el mayor riesgo de infección que el público en general se cayeron víctima a la bacteria. Pero MRSA ahora se ha convertido en una infección que puede comunidad-ser detectada. Que la tendencia es el resultado de las deformaciones hypervirulent de MRSA que han dislocado el hospital existente asociado-MRSA.

“Estos últimos años, MRSA ha llegado a ser resistente a la vancomicina y amenaza llevarse nuestra opción más valiosa del tratamiento contra infecciones estafilococias,” dijo la universidad del Dr. del sur Lindsey N. Shaw del microbiólogo de la Florida, cuyo laboratorio desarrolló el nuevo quinazolina-basado compone. Las “quinazolinas son una clase de las composiciones que se han utilizado en tratar malaria y el cáncer y han mostrado recientemente potencial como anti-bacterianos.”

La quinazolina es una clase compuesta compuesta de dos fundió anillos aromáticos seis-membrados, un anillo de benceno y un anillo de la pirimidina. Los derivados de la clase de la composición de la quinazolina se han utilizado especialmente en tratamientos contra el cáncer.

Los nuevos tratamientos son necesarios porque se estima que aurífero de S. es la causa más común de la enfermedad infecciosa y de la muerte en los E.E.U.U. Este organismo es único en que puede causar infecciones en casi cada lugar del ordenador principal humano, de infecciones de la piel a la pulmonía y a la endocarditis, una infección del tejido íntimo que forra el corazón. Lamentablemente, el paso del descubrimiento de la industria farmacéutica para que los nuevos antibióticos reemplacen esos no más efectivos se ha reducido estos últimos años.

“En los 70 años pasados, a pesar del descubrimiento y el uso de antibióticos de tratar infecciones, la enfermedad bacteriana sigue siendo la causa de la muerte segundo-de cabeza global, especialmente entre niños y los ancianos,” observaron a Shaw. “En los E.E.U.U. solamente hay dos millones de infecciones detectadas hospital anualmente con por lo menos 100.000 muertes, muchas que resultan de las bacterias resistentes a los antibióticos actuales. Necesitamos las nuevas drogas luchar estas infecciones.”

El trabajo innovador en el laboratorio de Shaw en USF implica los microbiólogos y a los químicos que trabajan junto para encontrar las nuevas composiciones incluyendo, pero no sólo las cuales pueden ser los candidatos de la droga a una amplia gama de patógeno, aurífero de S.

El Dr. anterior Roman Manetsch del químico de USF, ahora en la universidad del noreste, trabajada con el Dr. Shaw para mover la investigación desde sus escenarios del preliminar y continúa colaborar con los científicos de USF.

“Las quinazolinas nos eran interesantes debido a su actividad antibacteriana inesperada,” él explican. “Estas composiciones eran sintetizadamente manejables, permitiendo que mi equipo de investigación prepare un buen número de composiciones en relativamente pocos tiempos. Ahora, estamos fijando si las composiciones poseen las propiedades fisicoquímicas correctas para hacerlas bioavailable para in vivo los estudios.”

En diciembre de 2014, Shaw, Manetsch y los colegas recibieron una patente (“2, 4 - Diaminoquinazolines como anti-bacterianos”) para las composiciones que crearon que gran promesa de la demostración contra MRSA y otras infecciones.

En la búsqueda para los nuevos antibióticos, los investigadores de USF aplicaron las habilidades de la microbiología, de la biología molecular, de la química medicinal y de la química orgánica para modificar y para probar muchas versiones de quinazolinas.

En el estudio publicado corriente, los investigadores investigaron y fijaron cuatro de las quinazolinas más activas - 28, 32, 50 y 53 numerados, descritos como “frontrunners” - para el revelado antibiótico potencial basado en sus frecuencias de la mutación y propiedades fisioquímicas.

“Usando modelos del ratón de la infección, nos establecemos para determinar la frecuencia espontánea de la mutación de estas cuatro quinazolinas, sabiendo que un atributo importante de agentes microbianos potenciales es que su revelado de la resistencia no es logrado fácilmente,” Shaw explicado. “Encontramos resultados excelentes con dos de nuestras composiciones de cuatro frontrunner. Ofrecieron completo, o casi terminan, protección a los ratones infectados con aurífero de S. y superior a la vancomicina cuando esa droga usada como agente de mando.”

“Las potencias de nuestras composiciones 32, 50, 53 y 62 del frontrunner harán una plataforma excelente para el revelado futuro de agentes antibacterianos,” Shaw concluido.

Source:

University of South Florida (USF Health)