Os Pesquisadores desenvolvem a molécula da “ogiva” que visa as bactérias mortais, poupam pilhas saudáveis

Visar as bactérias mortais, resistentes aos medicamentos levanta um desafio sério aos pesquisadores que procuram os antibióticos que podem matar os micróbios patogénicos sem causar os danos colaterais em pilhas humanas. Uma equipe de químicos da Faculdade de Boston detalha uma aproximação nova usando uma molécula da “ogiva” para atacar as bactérias -- e pilhas humanas saudáveis de reposição -- visando um par de lipidos encontrou na superfície de germes mortais, de acordo com um relatório hoje nas Comunicações da Natureza do jornal.

A estratégia nova exigiu os pesquisadores desenvolver um tipo novo da “de molécula ogiva” capaz selectivamente de visar as bactérias, superando as circunstâncias biológicas que interferem com a ligação aos micróbios patogénicos e a evitação de pilhas humanas saudáveis, disse o Professor Adjunto da Faculdade de Boston da Química Jianmin Gao, autor principal do relatório.

BC a equipe encontrou respostas 2 aqueles desafios na química covalent dos lipidos, Gao disse.

“Em contraste com outros esforços centrou-se sobre a atracção da carga-à-carga entre moléculas, nós estamos usando um mecanismo completamente diferente para visar pilhas bacterianas,” disse Gao. “Nosso método explora a química covalent dos lipidos - onde os lipidos reagem com as moléculas sintéticas às estruturas químicas novas do formulário baseadas na formação de ligações covalent novas.”

As bactérias Patogénicos que são resistentes aos antibióticos convencionais levantam cada vez mais ameaças graves à saúde pública. Os Pesquisadores na química medicinal, particularmente aqueles que procuram desenvolver antibióticos novos, estão procurando constantemente maneiras novas de identificar e diferenciar os micróbios patogénicos bacterianos das pilhas de anfitrião dentro do corpo humano.

Gao disse que as pilhas bacterianas estão sabidas para indicar um grupo diferente de lipidos em suas membranas. A pesquisa Prévia centrou-se sobre o uso positivamente - os peptides cobrados a visar negativamente - de lipidos cobrados na superfície de pilhas bacterianas. A aproximação considerou que o sucesso limitado como a atracção da carga-carga entre as moléculas e as bactérias de ataque é enfraquecimento inclinado pela presença de sal e outras moléculas, disseram Gao.

Os pesquisadores desenvolveram um ácido aminado novo, não natural que servisse como uma ogiva molecular apropriada para visar os micróbios patogénicos bacterianos. Gao e seu grupo enviaram a molécula da ogiva após os lipidos bacterianos conhecidos como lipidos deapresentação -- especificamente phosphatidylethanolamine (PE) e phosphatidylglycerol lysyl (Lys-PÁGINA) - que podem selectivamente ser derivatized para formar iminoboronates, uma ligação covalent que forma o processo que permite o reconhecimento e a rotulagem selectivos de pilhas bacterianas.

Além, porque amina-apresentando os lipidos são escassos na superfície de pilhas mamíferas, podem procurar e para etiquetar pilhas bacterianas com um alto nível da selectividade, Gao disse. Além Disso, a formação do iminoboronate pode ser invertida sob as circunstâncias fisiológicos, dando ao método novo um o alto nível do controle e permitindo as moléculas da ogiva auto-correctas se os alvos sem intenção são alcançados.

Gao disse um grande número PE e Lys-PÁGINA bacterianos do presente da espécie em suas superfícies, fazendo a estratégia de rotulagem covalent aplicável a muitas aplicações no diagnóstico de infecções bacterianas e na entrega de terapias antibióticas.

“Para o a curto prazo, nós esperamos que este trabalho inspirará outros povos considerar usar a química covalent para interrogar sistemas biológicos,” Gao disse. “Entrando no futuro, nós somos entusiasmado explorar o potencial de nossa química para infecções bacterianas da imagem lactente. Nós igualmente estamos trabalhando duramente para aplicar nossos resultados actuais para facilitar a entrega visada de antibióticos poderosos às pilhas bacterianas somente.”

Source:

Faculdade de Boston