Avertissement : Cette page est une traduction automatique de cette page à l'origine en anglais. Veuillez noter puisque les traductions sont générées par des machines, pas tous les traduction sera parfaite. Ce site Web et ses pages Web sont destinés à être lus en anglais. Toute traduction de ce site et de ses pages Web peut être imprécis et inexacte, en tout ou en partie. Cette traduction est fournie dans une pratique.

La bibliothèque fluorée pré-validée neuve d'éclat amplifie le rendement de dépistage des drogues

Le rendement RMN amélioré d'examen critique a conçu pour épargner le temps et coût

Les chercheurs occupés dans la découverte de médicaments peuvent maintenant tirer bénéfice d'une bibliothèque neuve des composés fluorés avec des caractéristiques médicament médicament supérieures conçues pour maximiser le rendement de la résonance magnétique nucléaire de fluor (NMR) et pour radiographier l'examen critique de cristallographie, sauvetage les deux temps et coût dans le procédé.

Le fluor neuf de Maybridge marqué bibliothèque d'éclat est une diverse bibliothèque d'éclat de 480 composés fluorés qui a été développée en collaboration avec Argenta, une compagnie de Charles River, l'université de Kent et la biotechnologie du Royaume-Uni et le Conseil " Recherche " des sciences biologiques.

Approximativement 20 pour cent de composés connus de médicament contiennent un atome de fluor. En soi, le fluor RMN est une technique à croissance rapide utilisée dans l'examen critique d'éclat, une technique important pour l'identification rapide des molécules neuves de fil dans la découverte de médicaments due à la probabilité de coup à but plus élevée et moins éclats devant être examiné.

les programmes éclat Éclat de découverte de fil sont souvent laborieux et, avec beaucoup de coups échouant davantage de bas la ligne à cause des propriétés physico-chimiques moins-que-optimales, » a dit Simon Pearce, chef de produit cher, produits chimiques globaux, Fisher thermo scientifique. « Notre bibliothèque neuve des éclats fluorés médicament médicament a été soigneusement conçue et curated pour réduire ces problèmes, donnant à des chercheurs un avantagé dans des programmes de découverte de médicaments

Cette bibliothèque de Maybridge a été dérivée de plus de 5.000 candidats fluorés et a été optimisée par un choix biophysique rigoureux pour augmenter la probabilité du rétablissement heurté. Chacun composé a été validé utilisant le fluor et le contrôle RMN, de solubilité, la cristallographie de rayon X et les techniques normaux de résonance de plasmon (SPR) de surface pour fournir le plus de haute qualité.  Les points culminants de produit comprennent :

  • Le modèle maximise la diversité structurelle, la teneur en pharmacophore et la règle trois de la conformité (Ro3), tout en éliminant des composés avec les groupes fonctionnels réactifs ;
  • La solubilité composée a été confirmée (>= aqueux de PBS >=1 millimètre/DMSO 100 millimètres) et examinée par SPR contre des protéines de deux familles de gènes différentes ;
  • La présélection complète a conçu pour donner à des chercheurs une probabilité de coup à but élevée et a diminué le risque de future usure, tout en produisant d'excellentes caractéristiques des programmes de dépistage dans un calendrier plus court ; et  
  • La qualité filtre, y compris l'adhérence à la « règle de trois, » s'assurant que chaque composé possède les propriétés physiochimiques principales fréquemment trouvées en oralement drogues psycho-actives.

Pour plus d'informations sur le fluor de Maybridge marqué bibliothèque d'éclat, visite www.maybridge.com. Téléchargez alternativement l'affiche présentée au 5ème RSC-BMCS le contact qu'éclat Éclat de découverte de médicaments à Cambridge Royaume-Uni comme pdf cliquent s'il vous plaît ici.

Source:

Thermo Fisher Scientific

Citations

Please use one of the following formats to cite this article in your essay, paper or report:

  • APA

    Thermo Fisher Scientific Inc.. (2019, June 19). La bibliothèque fluorée pré-validée neuve d'éclat amplifie le rendement de dépistage des drogues. News-Medical. Retrieved on September 27, 2021 from https://www.news-medical.net/news/20150414/New-pre-validated-fluorinated-fragment-library-boosts-drug-screening-efficiency.aspx.

  • MLA

    Thermo Fisher Scientific Inc.. "La bibliothèque fluorée pré-validée neuve d'éclat amplifie le rendement de dépistage des drogues". News-Medical. 27 September 2021. <https://www.news-medical.net/news/20150414/New-pre-validated-fluorinated-fragment-library-boosts-drug-screening-efficiency.aspx>.

  • Chicago

    Thermo Fisher Scientific Inc.. "La bibliothèque fluorée pré-validée neuve d'éclat amplifie le rendement de dépistage des drogues". News-Medical. https://www.news-medical.net/news/20150414/New-pre-validated-fluorinated-fragment-library-boosts-drug-screening-efficiency.aspx. (accessed September 27, 2021).

  • Harvard

    Thermo Fisher Scientific Inc.. 2019. La bibliothèque fluorée pré-validée neuve d'éclat amplifie le rendement de dépistage des drogues. News-Medical, viewed 27 September 2021, https://www.news-medical.net/news/20150414/New-pre-validated-fluorinated-fragment-library-boosts-drug-screening-efficiency.aspx.