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La nuova libreria fluorata pre-convalidata del frammento amplifica il risparmio di temi della selezione della droga

Il risparmio di temi RMN migliorato della selezione ha progettato per comprimere il tempo ed il costo

I ricercatori impegnati nella scoperta della droga possono ora trarre giovamento da una nuova libreria dei composti fluorati con le caratteristiche del tipo di droga superiori destinate per massimizzare il risparmio di temi della selezione, del tempo (NMR) di risparmio sia che del costo a risonanza magnetica del fluoro e di cristallografia a raggi x nucleari nel trattamento.

Il nuovo fluoro di Maybridge contrassegnato libreria del frammento è una diversa libreria del frammento di 480 composti fluorati che è stata sviluppata in collaborazione con Argenta, una società del fiume Charles, l'università di risonanza ed il consiglio della ricerca del biotecnologia del Regno Unito e di scienze biologiche.

Circa 20 per cento dei composti conosciuti della droga contengono un atomo del fluoro. Come tale, il fluoro RMN è una tecnica a crescita rapida utilizzata nella selezione del frammento, in un metodo importante per l'identificazione rapida di nuove molecole del cavo nella scoperta della droga dovuto il più alta probabilità di colpo ed in meno frammenti che devono essere schermato.

a programmi basati a frammento di scoperta del cavo sono spesso ardui e, con molti colpi che vengono a mancare ulteriore basso la riga a causa dei beni fisico-chimici meno che ottimali,„ ha detto Simon Pearce, product manager costoso, prodotti chimici globali, termo Fisher scientifico. “La nostra nuova libreria dei frammenti fluorati del tipo di droga con attenzione è stata destinata e curated per diminuire questi problemi, danti a ricercatori un vantaggio acquisito all'inizio di una gara nei programmi di scoperta della droga

Questa libreria di Maybridge è stata derivata da più di 5.000 candidati fluorati ed è stata ottimizzata con una procedura di selezione biofisica rigorosa per aumentare la probabilità della generazione colpita. Ciascuno composto è stato convalidato facendo uso di fluoro e delle tecniche standard della solubilità e RMN di prova, di cristallografia a raggi x e della superficie del plasmon (SPR) di risonanza per fornire il più di alta qualità.  I punti culminanti del prodotto includono:

  • La progettazione massimizza la diversità, il contenuto del farmacoforo e la conformità strutturali di regola del tre (Ro3), mentre elimina i composti with i gruppi funzionali reattivi;
  • La solubilità composta è stata confermata (>= acquoso di PBS >=1 millimetro/DMSO 100 millimetri) ed è stata schermata da SPR contro le proteine da due famiglie differenti del gene;
  • La pre-qualificazione completa ha progettato per dare a ricercatori un'alta probabilità di colpo ed ha diminuito il rischio di attrito futuro, mentre generava i dati eccellenti dai programmi di 'screening'in un più breve calendario; e  
  • La qualità filtra, compreso aderenza “al regola del tre,„ assicurando che ogni composto possiede i beni fisiochimici chiave trovati frequentemente in droghe oralmente attive.

Per ulteriori informazioni sul fluoro di Maybridge contrassegnato libreria del frammento, visita www.maybridge.com. Scarichi alternativamente il manifesto presentato al quinto RSC-BMCS che a riunione basata a frammento di scoperta della droga a Cambridge Regno Unito come pdf soddisfa clicca qui.

Source:

Thermo Fisher Scientific

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    Thermo Fisher Scientific Inc.. (2019, June 19). La nuova libreria fluorata pre-convalidata del frammento amplifica il risparmio di temi della selezione della droga. News-Medical. Retrieved on September 17, 2021 from https://www.news-medical.net/news/20150414/New-pre-validated-fluorinated-fragment-library-boosts-drug-screening-efficiency.aspx.

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