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La nueva biblioteca fluorada pre-validada del fragmento refuerza eficiencia de la investigación de la droga

La eficiencia aumentada de la investigación del RMN diseñó salvar tiempo y costo

Los investigadores contratados a descubrimiento de la droga pueden ahora beneficiarse de una nueva biblioteca de composiciones fluoradas con el superior droga-como las características diseñadas para maximizar la eficiencia de resonancia magnética nuclear del flúor (NMR) y radiografían la investigación de la cristalografía, el tiempo del ahorro y el costo en el proceso.

El nuevo flúor de Maybridge etiqueta biblioteca del fragmento es una biblioteca diversa del fragmento de 480 composiciones fluoradas que se ha desarrollado en colaboración con Argenta, una compañía del río Charles, la universidad de Kent y el Consejo de Investigación del biotecnología del Reino Unido y biológicas de las ciencias.

El aproximadamente 20 por ciento de composiciones sabidas de la droga contiene un átomo del flúor. Como tal, el flúor RMN es una técnica de rápido crecimiento usada en la investigación del fragmento, un método importante para la identificación rápida de las nuevas moléculas del guía en el descubrimiento de la droga debido a la probabilidad de golpe más alta y menos fragmentos que necesitan ser revisado.

los programas Fragmento-basados del descubrimiento del guía son a menudo arduos y, con muchos golpes fallando plumón adicional la línea debido a propiedades fisicoquímicas menos-que-óptimas,” dijo a Simon Pearce, Director de producto costoso, substancias químicas globales, Fisher termo científico. “Nuestra nueva biblioteca droga-como de fragmentos fluorados se ha diseñado y curated cuidadosamente para reducir estos problemas, dando a investigadores una ventaja en programas del descubrimiento de la droga

Esta biblioteca de Maybridge fue derivada de más de 5.000 candidatos fluorados y optimizada con un proceso de selección biofísico riguroso para aumentar la probabilidad de la generación pegada. Cada uno compuesto se ha validado usando el flúor y RMN estándar, prueba de la solubilidad, cristalografía de la radiografía y las técnicas de la resonancia del plasmón (SPR) de la superficie para ofrecer el más de alta calidad.  Los puntos culminantes del producto incluyen:

  • El diseño maximiza diversidad, el contenido del farmacóforo y la regla estructurales tres de la concordancia (Ro3), mientras que elimina composiciones con los grupos funcionales reactivos;
  • Se ha confirmado (>= acuoso de PBS >=1 milímetro/DMSO 100 milímetros) y ha sido revisada la solubilidad compuesta por SPR contra las proteínas a partir de dos diversas familias del gen;
  • La preselección completa diseñó dar a investigadores una alta probabilidad de golpe y disminuyó riesgo de desgaste futuro, mientras que generaba datos excelentes de programas de cribado en un calendario más corto; y  
  • La calidad filtra, incluyendo la adhesión a la “regla de tres,” asegurando que cada composición posee las propiedades fisioquímicas dominantes encontradas con frecuencia en drogas oral activas.

Para más información sobre el flúor de Maybridge etiqueta biblioteca del fragmento, visita www.maybridge.com. Transfiera alternativamente el asentador directamente presentado en la 5ta reunión Fragmento-basada RSC-BMCS del descubrimiento de la droga en Cambridge Reino Unido como pdf enganchan por favor aquí.

Source:

Thermo Fisher Scientific

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    Thermo Fisher Scientific Inc.. (2019, June 19). La nueva biblioteca fluorada pre-validada del fragmento refuerza eficiencia de la investigación de la droga. News-Medical. Retrieved on September 21, 2021 from https://www.news-medical.net/news/20150414/New-pre-validated-fluorinated-fragment-library-boosts-drug-screening-efficiency.aspx.

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