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Le médicament expérimental améliore le fonctionnement de coeur de manqu

Un médicament expérimental améliore la capacité des cellules myocardiques endommagées par l'insuffisance cardiaque de pomper le sang, selon les résultats d'une étude aboutie par l'École de Médecine d'Icahn aux chercheurs de mont Sinaï et d'aujourd'hui en ligne publié dans des transmissions de nature.

Abouti commun par les chercheurs à partir du centre de recherche cardiovasculaire et l'institut expérimental de thérapeutique au mont Sinaï, l'étude a découvert une molécule puissante N106 appelé, la demande de règlement avec laquelle a augmenté la contraction de muscle cardiaque pour améliorer la fonction cardiaque jusqu'ici dans la cellule et les études des animaux humaines de coeur.

« Dans un avenir proche notre équipe de recherche multidisciplinaire espère lancer les premiers tests cliniques pour vérifier ce médicament prometteur dans des patientes d'insuffisance cardiaque, » dit Roger Hajjar, DM, directeur du centre de recherche cardiovasculaire au mont Sinaï, qui a abouti l'étude. « Cette petite molécule classe première vise une voie cellulaire connue, améliore des anomalies de cellules d'insuffisance cardiaque, et peut fournir une future demande de règlement essentielle pour ces patients. »

L'insuffisance cardiaque se produit quand le coeur devient trop faible correctement pour pomper et diffuser le sang par le fuselage. N106 peut contrer ceci en entrant au bassin directement à et en activant une enzyme, E1 la ligase, qui indique le fonctionnement des des autres, SERCA2a (atpase de calcium de réticulum sarcoplasmique). SERCA2a est une protéine critique responsable du flux correcte des particules chargées (par exemple calcium) dans et hors des cellules myocardiques, avec le flux de charge requis pour piloter la contraction musculaire. Le recyclage anormal de calcium et l'expression diminuée de SERCA2a en cellules myocardiques est un cachet important de l'insuffisance cardiaque, forçant le coeur pour travailler plus dur et se développer plus grand, même pendant qu'il affaiblit.

Intéressant, les résultats d'étude proposent que le composé neuf puisse indiquer l'action de SERCA2a par un SUMOylation appelé de processus, où une protéine de SUMO (petit modificateur comme une ubiquitine) est fixée à d'autres protéines pour changer leur fonctionnement.
« De SUMOylation de commande de SERCA2a, ce composé bénéficie directement la santé des cellules cardiaques avec des attributs d'insuffisance cardiaque, » dit M. Hajjar.

Comme la plupart des médicaments actuellement disponibles, le composé d'étude, N106, est une « petite molécule, » avec un poids moléculaire assez bas à diffuser efficacement dans des cellules et pour avoir son effet. Les demandes de règlement qui ne sont pas des petites molécules comprennent ceux basés sur les anticorps, qui sont beaucoup plus grands et plus complexes (et souvent plus chers) que des petites molécules.

« Il y a un besoin critique d'objectifs et de stratégies nouveaux de demande de règlement pour l'insuffisance cardiaque. Notre découverte neuve du composé prometteur N106 est une étape très passionnante pour une précision plus grande et des traitements visés pour la condition débilitante, » a dit Bob DeVita, PhD, directeur de chimie médicinale à l'École de Médecine d'Icahn au mont Sinaï, dont l'équipe a caractérisé N106 par l'examen critique composé en profondeur pour valider ses capacités spécifiques de SUMOylation.

La « science et collaboration d'équipe est incroyablement importante pour recenser futur puissant et les médicaments prometteurs pour des maladies cardio-vasculaires telles que l'insuffisance cardiaque, qui se développe dans la prévalence et affecte maintenant 26 millions de personnes mondial et presque 6 millions aux Etats-Unis, » ont indiqué Roberto Sanchez, PhD, directeur du faisceau Basé sur structure de découverte de médicaments de l'institut expérimental de thérapeutique au mont Sinaï, dont l'équipe a de calcul recensé et a caractérisé les interactions entre N106 composé et son objectif.

Source:

Mount Sinai Health System