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La droga sperimentale migliora la funzione del cuore di venire a mancare

Una droga sperimentale migliora l'abilità dell'omissione nociva delle cellule di muscolo del cuore a memoria di pompare il sangue, secondo i risultati di uno studio piombo dalla scuola di medicina di Icahn ai ricercatori di monte Sinai e dell'oggi online pubblicato nelle comunicazioni della natura.

Piombo insieme dai ricercatori dal centro di ricerca cardiovascolare e dall'istituto sperimentale di terapeutica al monte Sinai, lo studio ha scoperto una molecola potente chiamata N106, il trattamento con cui ha aumentato la contrazione del muscolo di cuore per migliorare finora la funzione del cuore negli studi sugli animali umani del cellula del cuore e.

“Nell'immediato futuro il nostro gruppo di ricerca pluridisciplinare spera di lanciare i primi test clinici per verificare questa medicina di promessa nei pazienti dell'infarto,„ dice Roger Hajjar, il MD, Direttore del centro di ricerca cardiovascolare al monte Sinai, che piombo lo studio. “Questa piccola molecola classa prima mira ad una via cellulare conosciuta, migliora le anomalie delle cellule dell'infarto e può fornire un trattamento futuro essenziale per questi pazienti.„

L'infarto accade quando il cuore diventa troppo debole per pompare e fare circolare correttamente il sangue attraverso l'organismo. N106 può ricambiare questo direttamente mettendosi in bacino a ed attivando un enzima, E1 ligasi, che risulta la funzione di un altro, SERCA2a (atpasi del calcio del reticolo sarcoplasmico). SERCA2a è una proteina critica responsabile del flusso adeguato delle particelle fatte pagare (per esempio calcio) dentro e fuori delle celle di muscolo del cuore, con il flusso della tassa stato necessario per determinare la contrazione del muscolo. Il riciclaggio anormale del calcio e l'espressione in diminuzione di SERCA2a in celle di muscolo del cuore sono un marchio di garanzia importante di infarto, forzante il cuore per lavorare più duro e ingrandirsi, proprio mentre si indebolisce.

Interessante, i risultati di studio indicano che il nuovo composto può risultare l'atto di SERCA2a con un trattamento chiamato SUMOylation, in cui una proteina di SUMO (piccolo modificatore del tipo di Ubiquitin) è fissata ad altre proteine per cambiare la loro funzione.
“Da SUMOylation d'attivazione di SERCA2a, questo composto direttamente avvantaggia la salubrità delle celle cardiache con gli attributi dell'infarto,„ dice il Dott. Hajjar.

Come la maggior parte delle droghe attualmente disponibili, il composto di studio, N106, è “una piccola molecola,„ con un peso molecolare abbastanza in basso per diffondersi efficientemente nelle celle e per avere suo effetto. I trattamenti che non sono piccole molecole includono quelli basati sugli anticorpi, che sono molto più grandi e più complessi (e spesso più costosi) che le piccole molecole.

“C'è un'esigenza critica degli obiettivi e delle strategie novelli del trattamento per infarto. La nostra nuova scoperta del N106 composto di promessa è una pietra miliare molto emozionante per maggior precisione e terapie mirate a per lo stato debilitante,„ ha detto Bob DeVita, il PhD, Direttore di chimica medicinale alla scuola di medicina di Icahn al monte Sinai, di cui il gruppo ha caratterizzato N106 attraverso selezione composta approfondita per convalidare le sue capacità specifiche di SUMOylation.

“La scienza e la collaborazione del gruppo è incredibilmente importanti ad identificare potente futuro e le medicine di promessa per le malattie cardiovascolari quale infarto, che sta sviluppandosi nella prevalenza ed ora pregiudica 26 milione di persone globalmente e quasi 6 milioni negli Stati Uniti,„ hanno detto Roberto Sanchez, il PhD, Direttore alla della memoria Basata a struttura di scoperta della droga dell'istituto sperimentale di terapeutica al monte Sinai, di cui il gruppo informaticamente ha identificato e caratterizzato le interazioni fra N106 composto ed il suo obiettivo.

Source:

Mount Sinai Health System