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A droga experimental melhora a função de coração de failing

Uma droga experimental melhora a capacidade das pilhas de músculo do coração danificadas pela parada cardíaca bombear o sangue, de acordo com os resultados de um estudo conduzido pela Faculdade de Medicina de Icahn em pesquisadores do monte Sinai e de hoje em linha publicado em comunicações da natureza.

Conduzido comum por pesquisadores do centro de pesquisa cardiovascular e pelo instituto experimental da terapêutica no monte Sinai, o estudo descobriu uma molécula poderosa chamada N106, o tratamento com que aumentou a contracção do músculo de coração para melhorar até agora a função do coração na pilha humana do coração e nos estudos animais.

“Em um futuro próximo nossa equipa de investigação multidisciplinar espera lançar os primeiros ensaios clínicos para testar esta medicina prometedora em pacientes da parada cardíaca,” diz Roger Hajjar, DM, director do centro de pesquisa cardiovascular no monte Sinai, que conduziu o estudo. “Esta molécula pequena da primeiro-em-classe visa um caminho celular conhecido, melhora anomalias da pilha da parada cardíaca, e pode fornecer um tratamento futuro essencial para estes pacientes.”

A parada cardíaca ocorre quando o coração se torna demasiado fraco para bombear e circular correctamente o sangue através do corpo. N106 pode opr este directamente entrando a e ativando uma enzima, E1 a ligase, que gira acima da função de outra, SERCA2a (ATPase do cálcio do segundo estômago Sarcoplasmic). SERCA2a é uma proteína crítica responsável para o fluxo apropriado de partículas cobradas (por exemplo cálcio) dentro e fora das pilhas de músculo do coração, com o fluxo da carga necessário para conduzir a contracção do músculo. O ciclismo anormal do cálcio e a expressão diminuída de SERCA2a em pilhas de músculo do coração são uma indicação principal da parada cardíaca, forçando o coração para trabalhar mais duramente e crescer maior, mesmo enquanto se enfraquece.

Interessante, os resultados do estudo sugerem que o composto novo possa girar acima da acção de SERCA2a com um processo chamado SUMOylation, onde uma proteína do SUMO (pequena Ubiquitin-como o modificador) é anexada a outras proteínas para mudar sua função.
“Por SUMOylation de activação de SERCA2a, este composto beneficia directamente a saúde de pilhas cardíacas com atributos da parada cardíaca,” diz o Dr. Hajjar.

Como o mais actualmente drogas disponíveis, o composto do estudo, N106, é “uma molécula pequena,” com um peso molecular baixo bastante a difundir eficientemente em pilhas e para ter seu efeito. Os tratamentos que não são moléculas pequenas incluem aqueles baseados nos anticorpos, que são muito maiores e mais complexos (e frequentemente mais caros) do que moléculas pequenas.

“Há uma necessidade crítica para alvos e estratégias novos do tratamento para a parada cardíaca. Nossa descoberta nova do composto prometedor N106 é um marco miliário muito emocionante para a maior precisão e terapias visadas para a condição debilitante,” disse Bob DeVita, PhD, director da química medicinal na Faculdade de Medicina de Icahn no monte Sinai, cuja a equipe caracterizou N106 através da selecção composta detalhada para validar suas capacidades específicas de SUMOylation.

Da “a ciência e a colaboração equipe são incredibly importantes para a identificação de poderoso futuro e as medicinas prometedoras para doenças cardiovasculares tais como a parada cardíaca, que está crescendo na predominância e afecta agora 26 milhões de pessoas global e quase 6 milhões nos Estados Unidos,” disseram Roberto Sánchez, PhD, director do núcleo Estrutura-Baseado da descoberta da droga do instituto experimental da terapêutica no monte Sinai, cuja a equipe computacionalmente identificou e caracterizou as interacções entre N106 composto e seu alvo.

Source:

Mount Sinai Health System