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La substance chimiothérapeutique Anisina de Novogen s'avère en tant qu'agent anticancéreux efficace chez les animaux

Compagnie Nous-Australienne de découverte de médicaments, Novogen Limited (ASX : EN TEMPS QUASI RÉEL ; NASDAQ : NVGN) (compagnie), annoncé aujourd'hui que son médicament de chimiothérapie cytotoxique de candidat, Anisina, a prouvé un agent anticancéreux efficace chez les animaux, le résultat dont il maintenant rapide-a été suivi par la compagnie pour entrer dans la clinique.

Anisina vise le cytosquelette des cellules cancéreuses. C'est le même objectif des substances chimiothérapeutiques les plus très utilisées en cancer, taxanes et alcaloïdes de vinca. Ces derniers médicaments sont niveau de soins pour certains des cancers les plus courants dans les adultes embrassant des cancers solides (sein, ovaire, prostate, poumon, vessie, testicule) et cancers non-solides (leucémies aiguës, maladie de Hodgkin), ainsi que dans les cancers pédiatriques (neuroblastome, tumeur de Wilm). Au delà de ces utilisations approuvées, ils sont de dégriffés très utilisé en travers de la plupart des formes des cancers après échec des médicaments de niveau de soins.

En dépit de leur d'usage commun, les taxanes et les alcaloïdes de vinca viennent avec les désavantages significatifs (i) d'être non sélectifs, ayant pour résultat des effets secondaires significatifs, (ii) ne fonctionnant pas sous beaucoup de types de cancer, et (iii) promptement induisant la résistance en cellules cancéreuses.

Là reste un besoin clinique significatif de s'améliorer sur l'efficacité et la sécurité de ces médicaments utilisés généralement. Novogen croit qu'Anisina a les caractéristiques pour répondre à ce besoin en travers d'une gamme des types de cancer.

Les taxanes et les alcaloïdes de vinca visent une composante structurelle du cytosquelette connu sous le nom de microtubule. La déstabilisation de cette structure empêche la cellule cancéreuse de se diviser et introduit sa mort.

Anisina est un candidat classe première de médicament qui vise l'autre composante structurelle principale d'une cellule cancéreuse connue sous le nom de microfilament.

Il y a une histoire de 20 ans des tentatives de produire des médicaments contre des microfilaments. La réussite commerciale des taxanes et des alcaloïdes de vinca pendant les années 1970 a validé le cytosquelette de la cellule cancéreuse comme objectif pour les médicaments anticancéreux, effectuant à la destruction des microfilaments un objectif alternatif évident de médicament. Ces tentatives ont échoué à cause de l'incapacité de limiter l'effet destructeur aux microfilaments des cellules cancéreuses, avec la perte de fonctionnement de muscle étant un effet secondaire toxique prononcé.

La découverte est venue il y a 10 ans avec la découverte par professeur Peter Gunning et M. Justine Stehn à l'université de la Nouvelle-Galles du Sud (Sydney, Australie) du rôle d'une protéine de structure connue sous le nom de Tmp3.1 dans le fonctionnement des microfilaments. Les cellules cancéreuses sont bien plus dépendantes sur Tmp3.1 pour l'intégrité de leurs microfilaments que sont les cellules normales. Anisina vise particulièrement Tmp3.1, détruisant les microfilaments des cellules cancéreuses avec proportionnellement beaucoup moins d'effet sur les cellules normales.

Comparé aux taxanes et aux alcaloïdes de vinca, offres d'Anisina trois avantages potentiels, à savoir (i) étant plus sélecteur contre des cellules cancéreuses, (ii) pouvant détruire des types de cellule cancéreuse par nature peu sensibles aux taxanes et aux alcaloïdes de vinca, et (iii) n'étant pas sujet aux mêmes mécanismes de résistance au médicament qui affectent les taxanes et les alcaloïdes de vinca.

En avant d'introduire Anisina dans la clinique, Novogen s'est concentré sur trois signes -- mélanome, cancer de la prostate, neuroblastome -- avec des études des animaux en cours dans chaque signe à l'appui des applications d'Ind au cours des 9 mois suivants.

Nous avons précédemment annoncé qu'Anisina est en activité in vitro contre les cellules humaines de mélanome, un cancer qui est relativement peu sensible aux taxanes et aux alcaloïdes de vinca. Nous également avons annoncé qu'Anisina détruit les cellules humaines de mélanome indépendamment de leur état mutationnel.

L'annonce d'aujourd'hui concerne l'opération principale importante de déterminer un effet antitumoral significatif in vivo. L'étude rapportée voici avec le mélanome ; les études des animaux de neuroblastome sont rapportées à une conférence scientifique le 13 juillet ; les études de cancer de la prostate seront rapportées peu de temps après cela.

Des souris portant la lignée cellulaire humaine A-375 (BRAF-mutant) de mélanome malin ont été traitées avec Anisina en intraveineuse (60 mg/kg/deux fois hebdomadaire) ou oralement (100 mg/kg/quotidiens). Les deux régimes de dosage ont fourni un effet antitumoral significatif sans la toxicité observée.

Justine Stehn PhD, directeur du programme d'Anti-Tropomyosine de Novogen, a dit, de « des espaces libres ce résultat la voie pour qu'Anisina entre dans la clinique. L'effet efficace observé ici du médicament sur un cancer aussi difficile à traiter en tant que mélanome malin, combiné avec le manque de n'importe quelle toxicité évidente du médicament, justifie notre spéculation plus tôt que la destruction des microfilaments d'une cellule cancéreuse fournirait un avantage thérapeutique équivalent à détruire les microtubules, mais sans toxicité de ce dernier. »

« La fabrication de grande puissance du composé est maintenant en cours avec un objectif d'être dans une étude de premier-dans-homme dans 2Q16, » Stehn a ajouté.

 

 

Source:

Novogen Ltd