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La droga Anisina della chemioterapia di Novogen risulta come efficace agente anticancro in animali

Società Noi-Australiana di scoperta della droga, Novogen limitato (ASX: NRT; NASDAQ: NVGN) (società), annunciato oggi che la sua droga citotossica della chemioterapia del candidato, Anisina, ha provato un efficace agente anticancro in animali, il risultato di cui ora rapido è stato tenuto la carreggiata dalla società per entrare in clinica.

Anisina mira al citoscheletro delle cellule tumorali. Ciò è lo stesso obiettivo delle droghe della chemioterapia più ampiamente usate in cancro, taxani ed alcaloidi della vinca. Queste droghe posteriori sono livello di cura per alcuni dei cancri più comuni in adulti che abbracciano sia i cancri solidi (petto, ovaia, prostata, polmone, vescica, testicolo) che cancri non solidi (leucemie acute, la malattia di Hodgkin) come pure nei cancri pediatrici (neuroblastoma, il tumore di Wilm). Oltre questi usi approvati, sono privo di marca ampiamente usato attraverso la maggior parte dei moduli dei cancri dopo errore del livello delle droghe di cura.

Malgrado il loro uso comune, i taxani e gli alcaloidi della vinca vengono con gli svantaggi significativi (i) di essere non selettivi, con conseguente effetti collaterali significativi, (ii) non lavorando in molti moduli di cancro e (iii) prontamente inducendo la resistenza in cellule tumorali.

Rimane una necessità clinica significativa di migliorare sia sull'efficacia che sulla sicurezza di queste droghe comunemente usate. Novogen crede che Anisina abbia le funzionalità per soddisfare quell'esigenza attraverso un intervallo dei tipi del cancro.

I taxani e gli alcaloidi della vinca mirano ad una componente strutturale del citoscheletro conosciuto come il microtubulo. La destabilizzazione della questa struttura impedisce alla cellula tumorale di dividersi e promuove la sua morte.

Anisina è un candidato classe prima della droga che mira all'altra componente strutturale principale di una cellula tumorale conosciuta come il microfilamento.

C'è una cronologia di 20 anni dei tentativi di produrre le droghe contro i microfilamenti. Il successo commerciale dei taxani e degli alcaloidi della vinca negli anni 70 ha convalidato il citoscheletro della cellula tumorale come obiettivo per le droghe anticancro, rendente alla distruzione dei microfilamenti un obiettivo alternativo ovvio della droga. Questi hanno fallito a causa dell'incapacità di limitare l'effetto distruttivo ai microfilamenti delle cellule tumorali, con perdita di funzione di muscolo che è un effetto collaterale tossico pronunciato.

L'innovazione è venuto 10 anni fa con la scoperta dal professor Peter Gunning e dal Dott. Justine Stehn all'università di New South Wales (Sydney, Australia) del ruolo di una proteina strutturale conosciuta come Tmp3.1 nella funzione dei microfilamenti. Le cellule tumorali sono molto più fiduciose in Tmp3.1 per l'integrità dei loro microfilamenti delle celle normali. Anisina specificamente mira a Tmp3.1, distruggente i microfilamenti delle cellule tumorali con proporzionalmente molto meno effetto sulle celle normali.

Confrontato ai taxani ed agli alcaloidi della vinca, alle offerte di Anisina tre vantaggi potenziali, cioè (i) essendo più selettivo contro le cellule tumorali, (ii) potendo uccidere i tipi della cellula tumorale inerentemente insensibili ai taxani ed agli alcaloidi della vinca e (iii) non essendo conforme agli stessi meccanismi di farmacoresistenza che pregiudicano i taxani e gli alcaloidi della vinca.

Davanti ad introdurre Anisina nella clinica, Novogen ha messo a fuoco su tre indicazioni -- melanoma, carcinoma della prostata, neuroblastoma -- con gli studi sugli animali in corso in ogni indicazione a sostegno delle applicazioni di IND durante i 9 mesi prossimi.

Precedentemente abbiamo annunciato che Anisina è attivo in vitro contro le celle umane del melanoma, un cancro che è relativamente insensibile ai taxani ed agli alcaloidi della vinca. Egualmente abbiamo annunciato che Anisina uccide le celle umane del melanoma indipendentemente dal loro stato mutational.

L'odierno annuncio interessa il punto chiave importante dell'instaurazione dell'effetto antitumorale significativo in vivo. Lo studio riferito qui è con il melanoma; gli studi sugli animali di neuroblastoma stanno riferendi ad una conferenza scientifica il 13 luglio; gli studi del carcinoma della prostata saranno riferiti poco dopo quello.

I mouse che sopportano la linea cellulare umana A-375 (BRAF-mutante) del melanoma maligno sono stati trattati per via endovenosa (60 mg/kg/due volte settimanalmente) o oralmente con Anisina (100 mg/kg/quotidiani). Entrambi i regimi di dosaggio hanno consegnato un effetto antitumorale significativo senza la tossicità osservata.

Il PhD di Justine Stehn, direttore del programma della Anti-Tropomiosina di Novogen, ha detto, “radure di questo risultato il modo affinchè Anisina entri nella clinica. L'effetto potente osservato qui della droga su un cancro difficile trattare come il melanoma maligno, combinato con la mancanza di tutta la tossicità ovvia della droga, giustifica la nostra speculazione più iniziale che distruggere i microfilamenti di una cellula tumorale renderebbe un vantaggio terapeutico equivalente a distruggere i microtubuli, ma senza la tossicità degli ultimi.„

“La lavorazione su grande scala del composto ora è in corso con un obiettivo di essere in uno studio dell'primo in uomo in 2Q16,„ Stehn ha aggiunto.

 

 

Source:

Novogen Ltd