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A droga Anisina da quimioterapia de Novogen prova como o agente anticanceroso eficaz nos animais

Empresa da descoberta da droga do Nos-Australiano, Novogen limitado (ASX: NRT; NASDAQ: NVGN) (empresa), anunciado hoje que sua droga citotóxico da quimioterapia do candidato, Anisina, provou um agente anticanceroso eficaz nos animais, o resultado de que rápido-tem sido seguido agora pela empresa para entrar a clínica.

Anisina visa o cytoskeleton das células cancerosas. Este é o mesmo alvo das drogas as mais amplamente utilizadas da quimioterapia no cancro, nos taxanes e em alcalóides do vinca. Estas últimas drogas são padrão de cuidado para alguns dos cancros os mais comuns nos adultos que abraçam cancros contínuos (peito, ovário, próstata, pulmão, bexiga, testículo) e cancros não-contínuos (leucemia agudas, doença de Hodgkin), assim como em cancros pediatras (neuroblastoma, tumor de Wilm). Além destes usos aprovados, são fora-etiqueta amplamente utilizada através da maioria de formulários dos cancros depois da falha do padrão de drogas do cuidado.

Apesar de seu uso comum, os taxanes e os alcalóides do vinca vêm com as desvantagens significativas (i) de ser não-selectivos, tendo por resultado efeitos secundários significativos, (ii) não trabalhando em muitos formulários do cancro, e (iii) prontamente induzindo a resistência nas células cancerosas.

Permanece uma necessidade clínica significativa de melhorar na eficácia e na segurança destas drogas de uso geral. Novogen acredita que Anisina tem as características para encontrar essa necessidade através de uma escala de tipos do cancro.

Os taxanes e os alcalóides do vinca visam um componente estrutural do cytoskeleton conhecido como o microtubule. Desestabilizar esta estrutura impede que a célula cancerosa se divida e promove sua morte.

Anisina é um candidato da droga da primeiro-em-classe que vise o outro componente estrutural principal de uma célula cancerosa conhecida como o microfilament.

Há uma história de 20 anos das tentativas de produzir drogas contra microfilaments. O sucesso comercial dos taxanes e dos alcalóides do vinca nos anos 70 validou o cytoskeleton da célula cancerosa como um alvo para drogas anticancerosas, fazendo à destruição dos microfilaments um alvo alternativo óbvio da droga. Estas tentativas falharam devido à incapacidade limitar o efeito destrutivo aos microfilaments das células cancerosas, com perda de função de músculo que é um efeito secundário tóxico pronunciado.

A descoberta veio 10 anos há com a descoberta pelo professor Peter Gunning e pelo Dr. Justine Stehn na universidade de Novo Gales do Sul (Sydney, Austrália) do papel de uma proteína estrutural conhecida como Tmp3.1 na função dos microfilaments. As células cancerosas são distante mais dependentes em Tmp3.1 para a integridade de seus microfilaments do que são as pilhas normais. Anisina visa especificamente Tmp3.1, destruindo os microfilaments das células cancerosas com proporcional muito menos efeito em pilhas normais.

Comparado aos taxanes e aos alcalóides do vinca, às ofertas de Anisina três vantagens potenciais, a saber (i) sendo mais selectivo contra células cancerosas, (ii) podendo matar os tipos da célula cancerosa inerente insensíveis aos taxanes e aos alcalóides do vinca, e (iii) não sendo sujeito aos mesmos mecanismos da droga-resistência que afectam os taxanes e os alcalóides do vinca.

Antes de trazer Anisina na clínica, Novogen centrou-se sobre três indicações -- melanoma, cancro da próstata, neuroblastoma -- com os estudos animais correntes em cada indicação a favor das aplicações do IND durante os próximos 9 meses.

Nós temos anunciado previamente que Anisina é activo in vitro contra pilhas humanas da melanoma, um cancro que fosse relativamente insensível aos taxanes e aos alcalóides do vinca. Nós igualmente anunciamos que Anisina mata pilhas humanas da melanoma independentemente de seu estado mutational.

O anúncio de hoje refere-se à etapa chave importante de estabelecer um efeito antitumoroso significativo in vivo. O estudo relatado aqui é com melanoma; os estudos animais do neuroblastoma estão sendo relatados a uma conferência científica o 13 de julho; os estudos do cancro da próstata serão relatados shortly after isso.

Os ratos que carregam a linha celular humana A-375 da melanoma maligno (BRAF-mutante) foram tratados com o Anisina intravenosa (60 mg/kg/twice semanais) ou oral (100 mg/kg/daily). Ambos os regimes de dose entregaram um efeito antitumoroso significativo sem a toxicidade observada.

Justine Stehn PhD, director de programa do Anti-Tropomyosin de Novogen, disse, de “espaços livres este resultado a maneira para que Anisina entre na clínica. O efeito poderoso observado aqui da droga em um cancro tão difícil tratar como a melanoma maligno, combinado com a falta de toda a toxicidade óbvia da droga, justifica nossa especulação mais adiantada que destruir os microfilaments de uma célula cancerosa renderia um benefício terapêutico equivalente a destruir os microtubules, mas sem a toxicidade dos últimos.”

“A fabricação em grande escala do composto é agora corrente com um alvo de estar em um estudo do primeiro-em-homem em 2Q16,” Stehn adicionou.

 

 

Source:

Novogen Ltd