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La droga Anisina de la quimioterapia de Novogen prueba como agente anticáncer efectivo en animales

Compañía Nosotros-Australiana del descubrimiento de la droga, Novogen Limited (ASX: TNR; NASDAQ: NVGN) (compañía), anunciado hoy que su droga citotóxica de la quimioterapia del candidato, Anisina, ha probado un agente anticáncer efectivo en animales, el resultado cuyo ahora rápido-ha sido rastreado por la compañía para entrar en la clínica.

Anisina apunta el citoesqueleto de células cancerosas. Éste es el mismo objetivo de las drogas más ampliamente utilizadas de la quimioterapia del cáncer, de los taxanes y de los alcaloides del vinca. Estas últimas drogas son asistencia estándar para algunos de los cánceres mas comunes de los adultos que abrazan los cánceres sólidos (pecho, ovario, próstata, pulmón, diafragma, testículo) y cánceres no-sólidos (leucemias agudas, linfoma de Hodgkin), así como de los cánceres pediátricos (neuroblastoma, el tumor de Wilm). Más allá de estas aplicaciones aprobadas, son sin marca ampliamente utilizado a través de la mayoría de las formas de cánceres después de la falla de las drogas de la asistencia estándar.

A pesar de su de uso común, los taxanes y los alcaloides del vinca vienen con las desventajas importantes (i) de ser no selectivos, dando por resultado efectos secundarios importantes, (ii) no trabajando en muchas formas del cáncer, y (iii) fácilmente induciendo resistencia en células cancerosas.

Sigue siendo un necesidad clínico importante de perfeccionar en la eficacia y el seguro de estas drogas de uso general. Novogen cree que Anisina tiene las características para cubrir esa necesidad a través de un alcance de los tipos del cáncer.

Los taxanes y los alcaloides del vinca apuntan un componente estructural del citoesqueleto conocido como el microtubule. La desestabilización de esta estructura evita que la célula cancerosa divida y asciende su muerte.

Anisina es un candidato de la droga de la primero-en-clase que apunta el otro componente estructural principal de una célula cancerosa conocida como el microfilamento.

Hay una historia de 20 años de tentativas de producir las drogas contra microfilamentos. El éxito comercial de los taxanes y de los alcaloides del vinca en los años 70 validó el citoesqueleto de la célula cancerosa como objetivo para las drogas anticáncer, haciendo la destrucción de los microfilamentos un objetivo alternativo obvio de la droga. Estas tentativas fallaron debido a la incapacidad para limitar el efecto destructivo a los microfilamentos de las células cancerosas, con la baja de la función de músculo que era un efecto secundario tóxico pronunciado.

La ruptura vino hace 10 años con el descubrimiento de profesor Peter Gunning y del Dr. Justine Stehn en la universidad de Nuevo Gales del Sur (Sydney, Australia) del papel de una proteína estructural conocida como Tmp3.1 en la función de microfilamentos. Las células cancerosas son lejos más confiadas en Tmp3.1 para la integridad de sus microfilamentos que las células normales. Anisina apunta específicamente Tmp3.1, destruyendo los microfilamentos de células cancerosas con proporcional mucho menos efecto sobre las células normales.

Comparado a los taxanes y a los alcaloides del vinca, a las ofertas de Anisina tres ventajas potenciales, viz (i) siendo más selectivo contra las células cancerosas, (ii) pudiendo matar a los tipos de la célula cancerosa intrínsecamente insensibles a los taxanes y a los alcaloides del vinca, y (iii) no estando conforme a los mismos mecanismos de la resistencia a los medicamentos que afectan a los taxanes y a los alcaloides del vinca.

Delante de traer Anisina en la clínica, Novogen se ha centrado en tres indicaciones -- melanoma, cáncer de próstata, neuroblastoma -- con los estudios animales en curso en cada indicación en apoyo de usos del IND durante los 9 meses próximos.

Hemos anunciado previamente que Anisina es activo in vitro contra las células humanas del melanoma, un cáncer que sea relativamente insensible a los taxanes y a los alcaloides del vinca. También hemos anunciado que Anisina mata a las células humanas del melanoma con independencia de su estado mutacional.

El aviso de hoy se refiere al paso dominante importante de establecer un efecto antitumores importante in vivo. El estudio denunciado aquí está con el melanoma; los estudios animales del neuroblastoma se están denunciando a una conferencia científica el 13 de julio; los estudios del cáncer de próstata serán denunciados poco después eso.

Los ratones que soportaban la variedad de células humana A-375 (BRAF-mutante) del melanoma malo fueron tratados con Anisina intravenoso (60 mg/kg/dos veces semanalmente) u oral (100 mg/kg/diarios). Ambos regímenes de dosificación entregaron un efecto antitumores importante sin toxicidad observada.

El doctorado de Justine Stehn, director de programa de la Anti-Tropomiosina de Novogen, dijo, de “los claros este resultado la manera para que Anisina entre en la clínica. El efecto potente observado aquí de la droga sobre un cáncer tan difícil tratar como melanoma malo, combinado con la falta de cualquier toxicidad obvia de la droga, alinea nuestra especulación anterior que la destrucción de los microfilamentos de una célula cancerosa rendiría una ventaja terapéutica equivalente a destruir los microtubules, pero sin la toxicidad de estes último.”

La “manufactura en grande de la composición está en curso ahora con un objetivo de estar en un estudio del primero-en-hombre en 2Q16,” Stehn agregó.

 

 

Source:

Novogen Ltd