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Resverlogix présente des caractéristiques neuves sur oralement l'inhibiteur de PARI de l'active RVX-208 au congrès 2015 d'ESC

Resverlogix Corp. (« Resverlogix » ou la « compagnie ») (TSX : RVX) est heureux d'annoncer ce M. Norman Wong, officier scientifique en chef de Resverlogix Corp. a présenté des caractéristiques neuves à la société européenne du congrès 2015 de la cardiologie (ESC) dans un exposé d'affiche intitulé : « RVX-208, oralement un active A PARIÉ l'inhibiteur, abaisse le risque de CVD par des activités au delà de soulever ApoA-I/HDL. »

L'exposé récapitule des études conçues pour comprendre davantage les réductions des événements cardiovasculaires défavorables importants (MACE) observés dans les patients présentant la maladie athéroscléreuse RVX-208 que donnés des essais de la phase 2b appelés SUPPORTENT et S'ASSURENT. Afin de recenser les procédés biologiques potentiels étant à la base de l'avantage de RVX-208 dans les patients d'étude, des hépatocytes humains primaires ont été exposés à RVX-208 et alors des changements de l'expression du gène ont été étudiés utilisant la technologie de micro-choix. Cette demande de règlement a entraîné des diminutions de l'expression de beaucoup de gènes impliqués dans la synthèse du cholestérol, la synthèse des acides gras, l'immunité innée et le traitement de glucose. Parmi les changements observés, expression diminuée par RVX-208 de 19 sur 26 gènes qui ont codé des composantes dans la voie de complément. De même, RVX-208 a diminué l'expression dans 20 sur le gène 33 qui a codé des composantes dans la cascade de la coagulation. Davantage de support des caractéristiques de micro-choix qui ont recensé des changements d'expression du gène en sondant les niveaux de l'ARN messager (ARNm) a été poursuivi en mesurant les protéines spécifiques dans le complément et la cascade de la coagulation utilisant le plasma de SUPPORTENT et ASSURENT des essais. Les résultats ont montré des diminutions significatives s'échelonnant de 7-12% contre la ligne zéro dans le complément (c.-à-d. facteur de complément 3) et composantes de coagulation. Dans les études complémentaires, du sang total de distributeur a été exposé ex vivo à RVX-208 suivi d'analyse de micro-choix activant l'identification de plusieurs voies avec des rôles connus dans l'athérogenèse comprenant ; signalisation, interactions cellule-cellule et organisme pro-inflammatoires de matrice extracellulaire. Les actions de RVX-208 ont abaissé l'athérogenèse par downregulating (8 de 11) les gènes pro-athérogènes mais en revanche, upregulated (5 7) de gènes anti-athérogènes qui règlent le recrutement de monocyte, le transfert et l'activation, le fonctionnement de macrophage, la signalisation inflammatoire et la stabilité de plaque. Ensemble, les caractéristiques neuves des deux hépatocytes humains primaires et le sang total proposent un avantage anti-athérosclérotique général de RVX-208 qui s'étend au delà de son ApoA-I/HDL améliorant des effets.

Les « caractéristiques récapitulées dans l'exposé d'ESC fournissent des analyses nouvelles dans les actions de RVX-208 également connu sous le nom d'apabetalone. Cette molécule agit sur l'epigenetics par l'intermédiaire de l'inhibition de protéine (BET) de supplémentaire-borne de bromodomain et c'est le premier membre dans la classe de tels composés. Apabetalone affecte des multiples voies comprenant ; antithrombique, anti-athérosclérotique, et anti-inflammatoire qui peut agir en concert de réduire le MACIS dans les patients présentant le risque de CVD, » a indiqué M. Norman Wong. « Nos découvertes décrites ici fournissent des analyses précieuses dans les avantages de l'inhibition PARIÉE et sont les plus opportunes pendant que nous nous embarquons sur notre test clinique BETonMACE de la phase 3. »

Source:

Resverlogix Corp.