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Les Scientifiques développent le composé efficace qui introduit la veille, narcolepsie de trouble du sommeil de remèdes

Hiroshi Nagase, un Professeur à l'Institut International pour la Médecine du Sommeil Intégratrice (WPI-IIIS), Université de Tsukuba, a collaboré avec Masashi Yanagisawa (Professeur/Directeur de WPI-IIIS) et a avec succès développé un composé efficace qui introduit la veille et remédie à de la narcolepsie de trouble du sommeil chez les animaux modèles. Leur travail a été publié comme « Article Décrit » en Tourillon de Chimie Médicinale.

« Notre accomplissement ouvrent un horizon réaliste vers un médicament nouveau pour des patients de narcoleptic. Juste après que notre document a été publié en ligne, un patient de narcoleptic aux USA envoyés par mail nous une lettre de plus-value, qui nous a donné davantage de motivation pour aborder ce défi technique difficile. Nous effectuerons notre meilleur effort pour continuer à optimiser le composé de sorte que nous puissions fournir un remède pour la narcolepsie dans un avenir proche. » Nagase dit.

Le composé fonctionne pour imiter l'action d'une substance de sillage-introduction dans notre orexin appelé de cerveau « . » Orexin, découvert en 1998 par Yanagisawa, est un neuropeptide qui joue un rôle central dans la veille de mise à jour. Son déficit entraîne à un trouble du sommeil sérieux la narcolepsie appelée, dans laquelle somnolence de jour excessive d'expérience de patients, souvent chute en sommeil incontrôlablement. Les Patients souffrent également des symptômes tels que la cataplexie (perte subite de tonus musculaire déclenchée par émotion), les hallucinations vives en allant dans ou hors du sommeil, et de la paralysie de sommeil. Orexin lui-même est prouvé pour être pertinent en améliorant des symptômes de narcoleptic chez les animaux modèles, mais il ne peut pas être promptement utilisé comme médicament parce que la barrière hémato-encéphalique (BBB) l'empêche d'entrer dans le cerveau, où l'orexin fonctionne à côté de gripper à ses récepteurs. Au Lieu De Cela, une petite molécule imitant l'orexin (agoniste des récepteurs d'orexin) devrait être utile comme agent thérapeutique pour la narcolepsie.

Nagase et ses collègues ont conçu et ont synthétisé plus de 2.000 composés, et ont éventuellement découvert le premier agoniste des récepteurs non-peptidique d'orexin, YNT-185. Donner YNT-185 aux souris normales a fortement introduit la veille. D'ailleurs, YNT-185, si donné aux souris de modèle de narcoleptic, sensiblement améliorées le symptôme (données non publiées). Cet accomplissement est une première étape importante pour le développement d'un médicament nouveau pour rectifier le mécanisme des maladies principal de la narcolepsie.

Source : http://www.tsukuba.ac.jp/english/