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Gli Scienziati sviluppano il composto potente che promuove la veglia, narcolessia di disordine di sonno dei rimedi

Hiroshi Nagase, il Professor all'Istituto Internazionale per la Medicina Integrante di Sonno (WPI-IIIS), Università di Tsukuba, ha collaborato con Masashi Yanagisawa (il Professor/Direttore di WPI-IIIS) e con successo ha sviluppato un composto potente che promuove la veglia e rimedia alla narcolessia di disordine di sonno in animali di modello. La Loro opera è stata pubblicata come “l'Articolo Descritto„ in Giornale di Chimica Medicinale.

“Il Nostro risultato apre un viale realistico verso una medicina novella per i pazienti del narcoleptic. Subito dopo che il nostro documento è stato pubblicato online, un paziente del narcoleptic negli STATI UNITI ci ha inviato con la posta elettronica una lettera di apprezzamento, che ci ha dato ulteriore motivazione per affrontare questa sfida tecnica difficile. Faremo il nostro migliore sforzo per continuare ottimizzare il composto in modo che possiamo fornire una maturazione per narcolessia nell'immediato futuro.„ Nagase dice.

Il composto funziona per imitare l'atto di una sostanza dipromozione nel nostro cervello chiamato “orexin.„ Orexin, scoperto nel 1998 da Yanagisawa, è un neuropeptide che svolge un ruolo centrale nella veglia di mantenimento. La Sua carenza causa un disordine di sonno serio chiamato narcolessia, in cui sonnolenza di giorno di esperienza dei pazienti eccessiva, spesso cadere addormentata incontrollabile. I Pazienti egualmente soffrono dai sintomi quali le allucinazioni cataplexy (perdita improvvisa di tono di muscolo avviata da emozione) e vive quando va in o dal sonno e dalla paralisi di sonno. Orexin stesso si rivela essere efficace nel miglioramento dei sintomi del narcoleptic in animali di modello, ma non può essere usato prontamente come medicina perché la barriera ematomeningea (BBB) la impedisce entrare nel cervello, in cui il orexin funziona legando ai sui ricevitori. Invece, una piccola molecola che imita il orexin (agonista del ricevitore del orexin) dovrebbe essere utile come agente terapeutico per narcolessia.

Nagase ed i suoi colleghi hanno progettato e sintetizzato più di 2.000 composti e finalmente hanno scoperto il primo agonista non peptidico del ricevitore del orexin, YNT-185. Dando YNT-185 ai mouse normali ha promosso forte la veglia. Inoltre, YNT-185, una volta dato ai mouse del modello del narcoleptic, significativamente migliorati il sintomo (dati non pubblicati). Questo risultato è un primo punto importante per lo sviluppo di una medicina novella per correggere il meccanismo fondamentale di malattia di narcolessia.

Sorgente: http://www.tsukuba.ac.jp/english/