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Le composé novateur avec d'anti-MRSA qualités peut aider à développer la classe neuve des antibiotiques

Avec des services de santé globaux s'est de plus en plus inquiété de l'augmentation des maladies résistant aux antibiotiques, chercheurs à l'université de Maynooth ont découvert un composé dont les anti-MRSA qualités préparent le terrain pour le développement d'une classe neuve des antibiotiques. La recherche neuve est aujourd'hui publié dans les lettres journalBioorganic et médicinales internationalement illustres de chimie. Les découvertes marquent le point culminant de trois ans de travail de la part de l'équipe aboutie par M. John Stephens, département de chimie d'université de Maynooth, en collaboration avec M. Kevin Kavanagh, Service de Biologie d'université de Maynooth.

Selon des études récentes, n'importe quel jour une dans 18 patients hospitalisés souffrent des infections associées par santé, avec MRSA et Escherichia coli responsables de 64% de cas. Des médecins luttant avec ces infections sont confrontés avec la prévalence accrue des tensions résistant aux antibiotiques, mais ceci représente seulement une partie du problème. Des antibiotiques utilisés aujourd'hui, presque tous appartiennent aux types découverts avant les années 1980 et cette recherche a été motivée par le besoin urgent de recenser et synthétiser les types antibiotiques neufs.

Commentant sur cette découverte, M. John Stephens observe :

Car d'aujourd'hui les infections développent la résistance croissante aux antibiotiques du passé, il y a un besoin urgent pour que les chercheurs développent la thérapeutique neuve. Sans cette action, nous sommes sérieusement en danger d'entrer dans un monde de goujon-antibiotique où le terrain communal et traditionnellement des infections moins importantes pourrait de nouveau prouver fatal. Découvrant les propriétés antibactériennes de notre composé de plomb, la thio-urée très active de quinoline, à l'université de Maynooth est une première étape significative. Avec davantage de recherche et développement, elle a le potentiel de préparer le terrain pour une classe neuve d'antibiotique.

L'équipe a utilisé une approche de « synthon » à leur recherche des composés antibactériens neufs. Ceci nécessité considérer les composés qui ont des composantes trouvées dans les antimicrobiens déterminés ou des composantes qui ont le potentiel d'améliorer l'activité biologique. Un certain nombre de ces composés ont été choisis et évalués pour leur efficacité contre s.doré Et Escherichia coli.

Ce bilan a recensé le composé de thio-urée de quinoline de plomb, ce que l'industrie pharmaceutique nommerait une « petite molécule », qui a montré l'anti-MRSA activité remarquable qui était comparable aux agents antibiotiques actuel utilisés comme médicaments de dernier recours dans la demande de règlement des infections résistant à la drogue. Ceci a incité davantage d'étude dans la thio-urée de quinoline, et ses dérivés, afin d'aider à comprendre son activité biologique impressionnante et à recenser les groupes fonctionnels responsables de cette activité.

Après une vaste étude, associant la structure composée à l'activité antibactérienne, la thio-urée de quinoline de plomb a été confirmée en tant qu'ayant le potentiel significatif comme classe antibactérienne neuve d'agent. Davantage de contrôle était puis exigé pour déterminer si la thio-urée de quinoline présentait n'importe quelles éditions immédiates de toxicité et pour vérifier sa sélectivité en visant des bactéries.

Une étude de toxicité a été réalisée sur un certain nombre de composés, y compris la thio-urée de quinoline de plomb, utilisant les larves de la mite de cire plus grande. Vérifié à une gamme des concentrations, les composés ont manifesté un taux de survie de 100%.  En outre, les larves ont été également vues pour effectuer le long de leur voie normale de développement. Ces résultats indiquent qui étaient non seulement les composés non-toxiques aux larves mais ils également n'ont pas semblé nuire leur développement.

Le Président professeur Philip Nolan d'université de Maynooth a noté :

Le problème de l'efficacité antibiotique a été extrèmement un enjeu important en sciences médicales pendant des décennies, ainsi c'est un développement excitant exceptionnellement qui pourrait avoir un choc des durées innombrables pour les années à venir.  La recherche de l'université de Maynooth aborde les grands, difficiles facteurs, et c'est un plaisir grand de voir nos départements de chimie et biologie prenant une position de leadership sur un sujet si important.