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Il composto innovatore con le qualità anti--MRSA può contribuire a sviluppare la nuova classe di antibiotici

Con i servizi sanitari globali sempre più si è preoccupato per l'aumento delle malattie resistenti agli antibiotici, ricercatori all'università di Maynooth hanno scoperto un composto di cui le qualità anti--MRSA aprono la strada per lo sviluppo di nuova classe di antibiotici. La nuova ricerca è pubblicata oggi nelle lettere journalBioorganic e medicinali di fama internazionale di chimica. I risultati tracciano il punto di tre anni di lavoro da parte del gruppo piombo dal Dott. John Stephens, dipartimento di università di Maynooth di chimica, in collaborazione con il Dott. Kevin Kavanagh, dipartimento di università di Maynooth di biologia.

Secondo gli studi recenti, qualunque giorno dato uno in 18 pazienti ospedalizzati stanno soffrendo dalle infezioni associate sanità, con MRSA ed Escherichia coli responsabili di 64% dei casi. Medici che lottano con queste infezioni sono confrontati con la prevalenza aumentata degli sforzi resistenti agli antibiotici, ma questo rappresenta soltanto la parte del problema. Degli antibiotici usati oggi, quasi tutti appartengono alle classi scoperte prima degli anni 80 e questa ricerca è stata motivata dal bisogno urgente di identificare e sintetizzare le nuove classi antibiotiche.

Commentando questa scoperta, il Dott. John Stephens osserva:

Poichè odierno le infezioni sviluppano la resistenza aumentante agli antibiotici dell'esperienza, c'è un bisogno urgente affinchè i ricercatori sviluppi la nuova terapeutica. Senza questo atto, siamo seriamente a rischio di entrare in un mondo dell'post-antibiotico in cui il terreno comunale ed infezioni secondarie potrebbe ancora una volta provare tradizionalmente interno. Scoprendo i beni antibatterici del nostro composto di cavo, la tiourea altamente attiva della chinolina, all'università di Maynooth è un primo punto significativo. Con ulteriori ricerca e sviluppo, ha il potenziale di aprire la strada per una nuova classe di antibiotico.

Il gruppo ha impiegato un approccio “della particella elementare„ alla loro ricerca di nuovi composti antibatterici. Ciò comportata considerare i composti che hanno le componenti trovate in agenti antimicrobici stabiliti o componenti che hanno il potenziale di migliorare l'attività biologica. Una serie di questi composti sono stati scelti e valutato stati per la loro efficacia contro s.aureus Ed Escherichia coli.

Questa valutazione ha identificato il composto della tiourea della chinolina del piombo, che cosa l'industria farmaceutica avrebbe definito “una piccola molecola„, che ha esibito l'attività anti--MRSA notevole che era comparabile agli agenti antibiotici corrente usati come l'ultima volta ricorre droghe nel trattamento delle infezioni resistenti alla droga. Ciò ha spinto ulteriore studio nella tiourea della chinolina ed i sui derivati, per contribuire a capire la sua attività biologica impressionante ed ad identificare i gruppi funzionali responsabili di questa attività.

A seguito di esteso studio, collegante la struttura composta all'attività antibatterica, la tiourea della chinolina del piombo è stata confermata come avendo potenziale significativo come nuova classe antibatterica dell'agente. Ulteriore prova era il di allora richiesta di determinare se la tiourea della chinolina presentasse qualunque emissioni immediate della tossicità e di studiare la sua selettività nell'ottimizzazione dei batteri.

Uno studio sulla tossicità è stato svolto su una serie di composti, compreso la tiourea della chinolina del piombo, facendo uso delle larve di maggior lepidottero di cera. Provato ad un intervallo delle concentrazioni, i composti video un tasso di sopravvivenza di 100%.  Ancora, le larve inoltre sono state vedute per continuare lungo la loro via normale dello sviluppo. Questi risultati indicano che non solo erano i composti non tossici alle larve ma egualmente non sono sembrato interferire con il loro sviluppo.

Presidente il professor Philip Nolan dell'università di Maynooth ha notato:

Il problema di efficacia antibiotica è stato un'emissione estremamente importante in scienza medica per le decadi, in modo da questo è uno sviluppo particolarmente emozionante che potrebbe avere un impatto sulle vite innumerevoli per anni da venire.  La ricerca dell'università di Maynooth affronta i grandi, fattori difficili ed è un grande piacere vedere i nostri dipartimenti di chimica e di biologia che catturano una posizione di leadership su così argomento importante.