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O composto inovativo com anti-MRSA qualidades pode ajudar a desenvolver a classe nova de antibióticos

Com serviços sanitários globais preocupou-se cada vez mais sobre a elevação das doenças resistentes aos antibióticos, pesquisadores na universidade de Maynooth descobriram um composto cujas as anti-MRSA qualidades pavimentassem a maneira para a revelação de uma classe nova de antibióticos. A pesquisa nova é publicada hoje nas letras journalBioorganic e medicinais de renome internacional da química. Os resultados marcam o ponto culminante de três anos de trabalho da parte da equipe conduzida pelo Dr. John Stephens, departamento universitário de Maynooth da química, em colaboração com o Dr. Kevin Kavanagh, departamento universitário de Maynooth da biologia.

De acordo com estudos recentes, em qualquer dia dado um em 18 pacientes hospitalizados estão sofrendo das infecções associadas cuidados médicos, com o MRSA e o Escherichia Coli responsáveis para 64% dos casos. Os doutores que esforçam-se com estas infecções são confrontados com a predominância aumentada de tensões resistentes aos antibióticos, mas este representa somente a parte do problema. Dos antibióticos usados hoje, quase todo pertencem às classes descobertas antes dos anos 80 e esta pesquisa era motivado pela necessidade urgente de identificar e sintetizar classes antibióticas novas.

Comentando nesta descoberta, o Dr. John Stephens observa:

Porque de hoje as infecções desenvolvem a resistência crescente aos antibióticos do passado, há uma necessidade urgente para que os pesquisadores desenvolvam a terapêutica nova. Sem esta acção, nós somos seriamente em risco de entrar em um mundo do cargo-antibiótico onde a terra comum e tradicional infecções menores poderia mais uma vez provar fatal. Descobrindo as propriedades anti-bacterianas de nosso composto de chumbo, o thiourea altamente activo da quinoleína, na universidade de Maynooth é uma primeira etapa significativa. Com investigação e desenvolvimento mais adicional, tem o potencial pavimentar a maneira para uma classe nova de antibiótico.

A equipe empregou uma aproximação do “bloco de apartamentos” a sua busca para compostos anti-bacterianos novos. Isto envolvido considerar os compostos que têm os componentes encontrados em agentes antimicrobiais estabelecidos ou os componentes que têm o potencial aumentar a actividade biológica. Um número estes de compostos foram escolhidos e avaliados para sua eficácia contra áureo de S. e Escherichia Coli.

Esta avaliação identificou o composto do thiourea da quinoleína do chumbo, o que a indústria farmacêutica denominaria “uma molécula pequena”, que exibisse a anti-MRSA actividade notável que era comparável aos agentes antibióticos usados actualmente como por último recorre drogas no tratamento de infecções resistentes aos medicamentos. Isto alertou um estudo mais adicional no thiourea da quinoleína, e uns seus derivados, a fim ajudar a compreender sua actividade biológica impressionante e a identificar os grupos funcionais responsáveis para esta actividade.

Depois de um estudo extensivo, relacionando a estrutura composta à actividade anti-bacteriana, o thiourea da quinoleína do chumbo foi confirmado como tendo o potencial significativo como uma classe anti-bacteriana nova do agente. Um teste mais adicional era o de então exigido determinar se o thiourea da quinoleína apresentou quaisquer edições imediatas da toxicidade e investigar sua selectividade em visar as bactérias.

Um estudo de toxicidade foi executado em um número de compostos, incluindo o thiourea da quinoleína do chumbo, usando as larvas da traça de cera maior. Testado em uma escala das concentrações, os compostos indicaram uma taxa 100% de sobrevivência.  Além disso, as larvas foram vistas igualmente para continuar ao longo de seu caminho normal da revelação. Estes resultados indicam que eram não somente os compostos não-tóxicos às larvas mas igualmente não pareceram interferir com sua revelação.

O presidente professor Philip Nolan da universidade de Maynooth notou:

O problema da eficácia antibiótica foi uma edição vital importante na ciência médica por décadas, assim que esta é uma revelação excepcionalmente emocionante que poderia ter um impacto em vidas incontáveis para os próximos anos.  A pesquisa da universidade de Maynooth aborda as grandes, questões difíciis, e é um grande prazer ver nossos departamentos de química e de biologia que tomam uma liderança sobre um assunto tão importante.