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La thérapeutique de forge obtient la licence vers des propriétés industrielles liées aux inhibiteurs nouveaux de metalloprotein

Modifiez Therapeutics, Inc., une société de biotechnologie développant les médicaments novateurs utilisant une plate-forme de découverte de médicaments de découverte visant des metalloproteins, annoncés aujourd'hui lui a obtenu une licence de l'Université de Californie San Diego vers des propriétés industrielles liées aux inhibiteurs nouveaux de metalloprotein découverts dans le laboratoire de professeur scientifique Seth Cohen, Ph.D. de co-fondateur de thérapeutique de forge.

« Nous sommes heureux d'obtenir des droites mondiales exclusives à cette propriété intellectuelle, qui ajoute à notre expansion et portefeuille dominant de brevet protégeant le développement et la commercialisation des inhibiteurs de metalloprotein, » avons dit Zachary A. Zimmerman, Ph.D., Président de thérapeutique de forge. « En plus de renforcer notre portefeuille de brevet, nous continuons à appliquer nos compétences en chimie bio-inorganique pour découvrir et développer les inhibiteurs nouveaux contre les objectifs validés, surmontant potentiellement des limitations précédentes de chimie dans l'industrie. »

La technologie qualifiée associe à la découverte des pharmacophores métal-grippants nouveaux vers LpxC, un metalloenzyme de zinc trouvé seulement dans les bacilles gram négatifs, et les utilisations de ces pharmacophores d'empêcher LpxC pour l'avantage thérapeutique en traitant des infections de bacilles gram négatifs.

Le centres pour le contrôle et la prévention des maladies estime que les bactéries résistant à la drogue entraînent les 23.000 morts et 2 millions de maladies tous les ans aux Etats-Unis. Parmi tous les problèmes de résistance de bactéries, les bacilles gram négatifs sont particulièrement inquiétants parce qu'ils deviennent résistants à presque tous les médicaments qui seraient considérés pour la demande de règlement. Infections de cause de bacilles gram négatifs comprenant la pneumonie, infections de circulation sanguine, blessure ou infections chirurgicales de site. Les organismes gramnégatifs prioritaires comprennent la klebsiella, l'acinétobactérie, les pseudomonas aeruginosa, et l'Escherichia coli.

LpxC est un metalloenzyme zinc-dépendant exigé pour la membrane extérieure des bacilles gram négatifs, et l'inhibition de LpxC a l'activité antimicrobienne. LpxC est un objectif antibactérien attrayant car il n'y a d'homologue pas humain et il est hautement économisé dans les bacilles gram négatifs. Car les inhibiteurs de LpxC ne sont pas parmi les antibiotiques approuvés actuel prescrits pour la demande de règlement des infections bactériennes, les composés visant LpxC surmonteraient vraisemblablement les mécanismes préexistants de résistance au médicament. Les inhibiteurs variés de LpxC de petite molécule ont été rapportés, cependant, la majorité des composés hautement efficaces comptent sur la chimie de hydroxamate pour gripper le zinc dans le site catalytique d'enzymes. Malheureusement, les hydroxamates souffrent des obligations comprenant le jeu élevé, biodisponibilité inférieure, et métabolisme que cela mène aux dérivés toxiques. La thérapeutique de forge a développé un inhibiteur de LpxC de non-hydroxamate qui est efficace, le sur-objectif, bien-toléré, et efficace dans un modèle animal d'infection.

Les panneaux de succession de brevet de thérapeutique de forge plus de 300 pharmacophores obligatoires en métal distinct et leurs utilisations pour l'inhibition des objectifs de metalloprotein. De plus, la forge a la protection de brevet liée aux objectifs choisis comprenant LpxC. Cette approche posée protège la technologie de plate-forme de forge ainsi que les méthodes d'inhibition pour n'importe quel metalloprotein.

Source:

Forge Therapeutics, Inc.