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Les chercheurs développent le procédé neuf pour la synthèse des agents anticancéreux efficaces

Une équipe aboutie par le pharmacien organique synthétique K.C. Nicolaou de Rice University a développé un procédé neuf pour la synthèse d'une suite d'agents anticancéreux efficaces initialement trouvés dans les bactéries.

Le laboratoire de Nicolaou trouve des moyens de reproduire rare, des composés naturels dans de plus grands montants ainsi eux peuvent être étudiés par des biologistes et des cliniciens en tant que médicaments neufs potentiels. Il recherche également à régler avec précision les structures moléculaires de ces composés par le modèle et la synthèse analogiques pour améliorer leurs propriétés de maladie-combat et pour diminuer leurs effets secondaires.

Tel est le cas avec leur synthèse des trioxacarcins, ce mois rapporté dans le tourillon de la société chimique américaine.

« Non seulement cette synthèse rend ces molécules précieuses facilement disponibles pour l'enquête biologique, mais elle permet également la pleine élucidation structurelle précédemment inconnue de l'une d'entre elles, » Nicolaou a dit. « Les technologies synthétiques developpées récemment nous permettront de construire des variations pour le bilan biologique en tant qu'élément d'un programme pour optimiser leurs profils pharmacologiques. »

Actuellement, il n'y a aucun médicament basé sur les trioxacarcins, qui endommagent l'ADN par un mécanisme nouveau, Nicolaou a dit.

Trioxacarcins ont été découverts dans le bouillon de fermentation du bottropensis bactérien de streptomyces de tension. Ils perturbent la réplication des cellules cancéreuses en grippant et en modifiant chimiquement leur matériel génétique.

« Ces molécules sont dotées de propriétés antitumorales puissantes, » Nicolaou a dit. « Elles ne sont pas aussi efficaces que le shishijimicin, que nous également avons synthétisé récent, mais ils sont plus puissants que le taxol, le médicament anticancéreux très utilisé. Notre objectif est de lui effectuer un réglage fin traversant plus puissant sa structure. »

Il a dit que son laboratoire fonctionne avec un associé de biotechnologie pour appareiller ces composés cytotoxiques (charges utiles appelées) aux anticorps de cellule-désignation d'objectifs de cancer par des lieurs chimiques. Le procédé produit de soi-disant conjugués d'anticorps-médicament comme médicaments pour soigner des malades du cancer. « Il est l'une des dernières frontières en chimiothérapies de désignation d'objectifs personnalisées, » a dit Nicolaou, qui a plus tôt cette année gagné le prix prestigieux de loup en chimie.

Source:

Rice University