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I ricercatori sviluppano il nuovo processo per la sintesi degli agenti anticancro potenti

Un gruppo piombo dal chimico organico sintetico K.C. Nicolaou di Rice University ha sviluppato un nuovo processo per la sintesi di una serie di agenti anticancro potenti originalmente trovati in batteri.

Il laboratorio di Nicolaou trova i modi ripiegare raro, i composti naturali nei più grandi importi in modo da in loro possono essere studiati dai biologi e dai clinici come nuovi farmaci potenziali. Egualmente cerca di regolare le strutture molecolari di questi composti con progettazione analogica e la sintesi per migliorare i loro beni di malattia-combattimento e per diminuire i loro effetti secondari.

Tale è il caso con la loro sintesi dei trioxacarcins, riferita questo mese nel giornale della società di prodotto chimico americano.

“Non solo questa sintesi rende queste molecole apprezzate disponibili facilmente per ricerca biologica, ma egualmente permette la delucidazione strutturale completa precedentemente sconosciuta di una di loro,„ Nicolaou ha detto. “Le tecnologie sintetiche di recente sviluppato permetteranno che noi costruiamo le variazioni per la valutazione biologica come componente di un programma per ottimizzare i loro profili farmacologici.„

Attualmente, non ci sono droghe basate sui trioxacarcins, che danneggiano il DNA attraverso un meccanismo novello, Nicolaou hanno detto.

Trioxacarcins è stato scoperto nel brodo di fermentazione del bottropensis degli streptomiceti del ceppo batterico. Interrompono la replica delle cellule tumorali legando e chimicamente modificando il loro materiale genetico.

“Queste molecole sono dotate di beni antitumorali potenti,„ Nicolaou ha detto. “Non sono potenti quanto lo shishijimicin, che egualmente abbiamo sintetizzato recentemente, ma sono più potenti del taxol, la droga anticancro ampiamente usata. Il nostro obiettivo è di rendergli diretto più potente regolando la sua struttura.„

Ha detto che il suo laboratorio sta funzionando con un partner di biotecnologia per accoppiare questi composti citotossici (chiamati carichi utili) agli anticorpi d'ottimizzazione del cancro tramite i linker chimici. Il trattamento produce i cosiddetti coniugati della anticorpo-droga come droghe per curare i malati di cancro. “È una di ultime frontiere in chemioterapie d'ottimizzazione personali,„ ha detto Nicolaou, che all'inizio di quest'anno ha estratto il premio prestigioso del lupo in chimica.

Source:

Rice University