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Os pesquisadores desenvolvem o processo novo para a síntese de agentes anticancerosos poderosos

Uma equipe conduzida pelo químico orgânico sintético K.C. Nicolaou de Rice University desenvolveu um processo novo para a síntese de uma série de agentes anticancerosos poderosos encontrados originalmente nas bactérias.

O laboratório de Nicolaou encontra maneiras de replicate raro, os compostos naturais em quantidades maiores assim que neles podem ser estudados por biólogos e por clínicos como medicamentações novas potenciais. Igualmente procura ajustar as estruturas moleculars destes compostos com o projecto e a síntese análogos para melhorar suas propriedades doença-de combate e para diminuir seus efeitos secundários.

Tal é o caso com sua síntese dos trioxacarcins, relatada este mês no jornal da sociedade de produto químico americano.

“Faz não somente esta síntese rendem estas moléculas valiosas prontamente - disponível para a investigação biológica, mas ela igualmente permite a elucidação estrutural completa previamente desconhecida de um delas,” Nicolaou disse. “As tecnologias sintéticas recentemente desenvolvidos permitirão que nós construam variações para a avaliação biológica como parte de um programa para aperfeiçoar seus perfis farmacológicos.”

Presentemente, não há nenhuma droga baseada nos trioxacarcins, que danificam o ADN através de um mecanismo novo, Nicolaou disse.

Trioxacarcins foi descoberto no caldo da fermentação do bottropensis bacteriano dos Streptomyces da tensão. Interrompem a réplica das células cancerosas ligando e quimicamente alterando seu material genético.

“Estas moléculas são dotadas com propriedades antitumorosas poderosas,” Nicolaou disse. “Não são tão poderosos quanto o shishijimicin, que nós igualmente sintetizamos recentemente, mas é mais poderoso do que o taxol, a droga anticancerosa amplamente utilizada. Nosso objetivo é fazer-lhe um directo mais poderoso ajustando sua estrutura.”

Disse que seu laboratório está trabalhando com um sócio da biotecnologia para emparelhar estes compostos citotóxicos (chamados cargas úteis) aos anticorpos deescolha de objectivos do cancro com os linkers químicos. O processo produz conjugado assim chamados da anticorpo-droga como drogas para tratar pacientes que sofre de cancro. “É uma das fronteiras as mais atrasadas em quimioterapias de escolha de objectivos personalizadas,” disse Nicolaou, que ganhou no começo desse ano o prêmio prestigioso do lobo na química.

Source:

Rice University