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Les chercheurs conçoivent une version plus efficace de médicament approuvé par le FDA d'épilepsie avec moins effets secondaires

Les chercheurs à l'université de l'École de Médecine de Pittsburgh et les arts et les sciences ont conçu une version plus efficace d'un médicament approuvé par le FDA d'épilepsie avec le potentiel pour moins effets secondaires, selon une étude publiée le 22 mars en pharmacologie moléculaire. Le médicament expérimental a pu également s'avérer être une demande de règlement pour l'acouphène et d'autres troubles provoqués par la signalisation neurale volatile.

L'épilepsie, dans laquelle l'allumage irrégulier du nerf signale des grippages de causes, affecte environ 1 pour cent de gens mondiaux, a indiqué le chercheur supérieur Thanos Tzounopoulos, Ph.D., présidence dotée en physiologie auditive, professeur agrégé de l'oto-rhino-laryngologie et membre de l'organisme de recherche auditif, université d'École de Médecine de Pittsburgh. Médicaments pour traiter le travail de trouble principalement en influençant le transport des ions de sodium, de potassium et de chlorure en travers de la membrane de cellule nerveuse pour essayer de réduire l'excitabilité des cellules du cerveau.

« Malheureusement, ces médicaments ne fonctionnent pas bien dans presque un tiers des patients et il y a un grand besoin pour de meilleures demandes de règlement, » M. Tzounopoulos a dit. « Nous avons pu raffiner un médicament existant de sorte qu'il agisse sélecteur sur certaines glissières de transport de membrane de cellule nerveuse, qui devraient le rendre plus efficace. »

Le médicament procurable est retigabine appelé, et tandis qu'il a amélioré des sympt40mes pour quelques patients, il peut également mener aux effets secondaires ennuyeux, y compris des anomalies, la rétention urinaire et la décoloration rétiniennes de peau. M. Tzounopoulos faisait partie d'un groupe d'étude qui a évalué une modification plus tôt de retigabine, SF0034 aboubé, qui est encore développé par le LLC des sciences de la vie de SciFluor à Cambridge, Massachusetts.

Pour le projet en cours, M. Tzounopoulos et Peter Wipf, Ph.D., professeur d'Université distingué de chimie chez Pitt, a rationnellement remodelé plusieurs composantes structurelles de retigabine à un accroissement plus ultérieur son pouvoir. Les travaux de Retigabine à côté d'activer chacun des cinq types de glissières de transport de potassium dans la catégorie de KCNQ, mais seulement deux des glissières de potassium, KCNQ2/3, sont importants pour stabiliser la membrane cellulaire des cellules du cerveau impliquées dans des troubles liés hyperexcitability, tels que l'épilepsie et l'acouphène, M. Tzounopoulos a expliqué. Le composé neuf, connu sous le nom de RL648_81 (« RL-81 »), vise juste ces glissières.

Quand les chercheurs comparés les trois médicaments tête à tête dans des essais en laboratoire, ils ont trouvé RL-81 était 15 fois plus efficace que le retigabine et trois fois plus efficace que SF0034. À cause de sa spécificité, RL-81 devrait également avoir moins effets secondaires.

Le composé expérimental a pu également aider des gens avec des acouphènes en évitant la hyper-excitation des cellules nerveuses dans les voies auditives, M. Tzounopoulos a noté.

« En ce point, le composé neuf est prêt à être étudié davantage dans des modèles animaux d'épilepsie et acouphène et pour d'autres évaluations précliniques, » M. Wipf a dit. « RL-81 semble avoir le potentiel grand pour la demande de règlement de ces conditions neurologiques exaltantes. »

Source:

University of Pittsburgh Schools of the Health Sciences