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la droga ibrida Doppio-agente ha potuto essere un'arma nuova di promessa contro malaria resistente alla droga

Una combinazione di artemisinin e di altra droga (terapia, ATTO di combinazione del artemisinin) è corrente il migliore trattamento di malaria raccomandato dall'organizzazione mondiale della sanità. All'inizio del 2015, la malaria artemisinin-resistente è stata confermata in cinque paesi in Sud-est asiatico: La Cambogia, il Laos, il Myanmar, la Tailandia ed il Vietnam. Ancor più preoccuparsi, casi di malaria che sono resistenti a praticamente tutte le droghe ha cominciato ad emergere lungo il confine della Tailandia-Cambogia. Tali casi non rispondono all'ATTO; quindi, le nuove terapie che sono efficaci per malaria resistente sono necessarie urgentemente.

Affinchè una terapia sia efficace, deve neutralizzare la resistenza di malaria alle droghe attuali. Le droghe di malaria, quali la clorochina ed il artemisinin, funzionano all'interno del vacuolo digestivo del parassita di malaria, che servisce da stomaco del parassita. L'atto di uccisione della clorochina è capito meglio che quello per il artemisinin. Una volta che la clorochina entra nello stomaco del parassita “,„ la membrana dello stomaco intrappola la droga interna (simile ad un closing della finestra ed alla chiusura) e gli alti livelli della droga possono poi efficacemente uccidere il parassita. Tuttavia, in un parassita di malaria resistente, la membrana dello stomaco è mutata in moda da non poterla tenere la droga dentro lo stomaco, appena come una finestra con un blocco rotto. Poiché la droga più non è concentrata dentro lo stomaco, può più non uccidere il parassita di malaria efficacemente.

Il professore associato Kevin Tan del dipartimento di microbiologia & l'immunologia e professore associato Brian Dymock dell'unità dello sviluppo della droga e del dipartimento della farmacia ora ha sviluppato una droga ibrida che combina le parti della clorochina e di un agente chemoreversal. Ciò dà alla droga ibrida un meccanismo “agente„ doppio: un fattore di uccisione (clorochina-derivato) e una seconda componente che agisce su quella finestra difettosa dello stomaco del parassita in modo da possono ora chiudersi ancora (l'agente chemoreversal). La droga è concentrata dentro lo stomaco del parassita resistente alla droga e può uccidere il parassita.

La nuova droga ibrida ha ucciso gli sforzi di malaria sviluppati in laboratorio come pure nei parassiti di malaria dai pazienti in Tailandia. D'importanza, la droga era molto efficace contro malaria che era resistente sia alla clorochina che al artemisinin. Era tre volte più efficace della clorochina ad uccidere questi sforzi resistenti. I ricercatori stanno continuando a raffinare la droga ibrida per rendergli una terapia ancor più efficace per malaria resistente. Questa opera è stata pubblicata online il 7 marzo 2016 in agenti e chemioterapia antimicrobici del giornale.

Sebbene la malaria droghi e gli agenti chemoreversal siano stati usati per trattare la malaria resistente alla droga prima, questa è la prima volta che un ibrido della clorochina e di un fattore chemoreversal recentemente scoperto è stato utilizzato in una singola molecola novella a questo fine. Una singola terapia presenta parecchi vantaggi che gli rendono un'arma nuova di promessa contro malaria resistente alla droga. Oltre ad essere più conveniente da catturare, ha meno rischio di interazioni della droga droga, può essere assorbita e distribuirsi meglio nell'organismo e potrebbe provocare lo sviluppo più lento di nuovi sforzi resistenti di malaria.

Source:

National University of Singapore