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a droga híbrida deactuação podia ser uma arma nova prometedora contra a malária resistente aos medicamentos

Uma combinação de artemisinin e de uma outra droga (terapia, ACTO da combinação do artemisinin) é actualmente o melhor tratamento da malária recomendado pela Organização Mundial de Saúde. Ao princípio de 2015, a malária artemisinin-resistente foi confirmada em cinco países em 3Sudeste Asiático: Camboja, Laos, Myanmar, Tailândia, e Vietname. Ainda mais preocupação, os casos da malária que são resistentes a praticamente todas as drogas começou a emergir ao longo da beira de Tailândia-Camboja. Tais casos não respondem ao ACTO; assim, as terapias novas que são eficazes para a malária resistente são urgente necessários.

Para que uma terapia seja eficaz, precisa de neutralizar a resistência da malária às drogas existentes. As drogas da malária, tais como o chloroquine e o artemisinin, trabalham dentro do vacuole digestivo do parasita de malária, que serve como o estômago do parasita. A acção da matança do chloroquine é compreendida melhor do que aquela para o artemisinin. Uma vez que o chloroquine incorpora estômago do parasita o “,” a membrana do estômago prende a droga interna (similar a um closing do indicador e ao travamento) e os níveis elevados de droga podem então eficazmente matar o parasita. Contudo, em um parasita de malária resistente, a membrana do estômago é transformada de modo que não possa manter a droga dentro do estômago, apenas como um indicador com um fechamento quebrado. Desde que a droga é concentrada já não dentro do estômago, pode já não matar o parasita de malária eficazmente.

O professor adjunto Kevin bronzeado do departamento da microbiologia & a imunologia e o professor adjunto Brian Dymock da unidade da revelação da droga e do departamento da farmácia tem desenvolvido agora uma droga híbrida que combinasse partes do chloroquine e de um agente chemoreversal. Isto dá à droga híbrida um mecanismo “de actuação” duplo: um factor da matança (chloroquine-derivado) e um segundo componente que actue nesse indicador defeituoso do estômago do parasita assim que podem agora fechar-se outra vez (o agente chemoreversal). A droga torna-se concentrada dentro do estômago do parasita resistente aos medicamentos e pode-se matar o parasita.

A droga híbrida nova matou as tensões da malária crescidas no laboratório assim como nos parasita de malária dos pacientes em Tailândia. Importante, a droga era muito eficaz contra a malária que era resistente ao chloroquine e ao artemisinin. Era três vezes mais eficaz do que o chloroquine em matar estas tensões resistentes. Os pesquisadores estão continuando a refinar a droga híbrida para fazer-lhe uma terapia ainda mais eficaz para a malária resistente. Este trabalho foi publicado em linha o 7 de março de 2016 nos agentes e na quimioterapia antimicrobiais do jornal.

Embora a malária se drogue e os agentes chemoreversal sejam usados para tratar a malária resistente aos medicamentos antes, esta é a primeira vez que um híbrido do chloroquine e de um factor chemoreversal recentemente descoberto estêve usado em uma única molécula nova com esta finalidade. Uma única terapia tem diversas vantagens que lhe fazem uma arma nova prometedora contra a malária resistente aos medicamentos. Além de ser mais conveniente tomar, tem menos risco de interacções da droga-droga, pode melhor ser absorvido e distribuído no corpo, e poderia conduzir a uma revelação mais lenta de tensões resistentes novas da malária.

Source:

National University of Singapore