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la droga híbrida Doble-que actuaba podía ser una nueva arma prometedora contra malaria drogorresistente

Una combinación del artemisinin y de otra droga (terapia, ACTO de la combinación del artemisinin) es actualmente el mejor tratamiento de la malaria recomendado por la Organización Mundial de la Salud. A principios de 2015, la malaria artemisinin-resistente fue confirmada en cinco países en Asia sudoriental: Camboya, Laos, Myanmar, Tailandia, y Vietnam. Aún más preocupación, los casos de la malaria que son resistentes a prácticamente todas las drogas ha comenzado a emerger a lo largo de la banda de Tailandia-Camboya. Tales casos no responden al ACTO; así, las nuevas terapias que son efectivas para la malaria resistente se necesitan urgente.

Para que una terapia sea efectiva, necesita contrarrestar la resistencia de la malaria a las drogas existentes. Las drogas de la malaria, tales como cloroquina y artemisinin, trabajan dentro de la vacuola digestiva del parásito de malaria, que sirve como el estómago del parásito. La acción de la matanza de la cloroquina se entiende mejor que ésa para el artemisinin. Una vez que la cloroquina incorpora estómago del parásito el “,” la membrana del estómago atrapa la droga interior (similar a un closing de la ventana y a la inmovilización) y los niveles de la droga pueden entonces matar efectivo al parásito. Sin embargo, en un parásito de malaria resistente, la membrana del estómago es transformada de modo que no pueda guardar la droga dentro del estómago, apenas como una ventana con un cierre fragmentado. Puesto que la droga se concentra no más dentro del estómago, puede matar no más al parásito de malaria efectivo.

El profesor adjunto Kevin Tan del departamento de la microbiología y inmunología y profesor adjunto Brian Dymock de la unidad del revelado de la droga y del departamento de la farmacia ahora ha desarrollado una droga híbrida que combina partes de la cloroquina y de un agente chemoreversal. Esto da a droga híbrida un mecanismo “que actúa” doble: un factor de la matanza (cloroquina-derivado) y un segundo componente que actúa en esa ventana defectuosa del estómago del parásito así que él pueden ahora cerrarse otra vez (el agente chemoreversal). La droga se concentra dentro del estómago del parásito drogorresistente y puede matar al parásito.

La nueva droga híbrida mató a las deformaciones de la malaria crecidas en laboratorio así como los parásitos de malaria de pacientes en Tailandia. Importantemente, la droga era muy efectiva contra la malaria que era resistente a la cloroquina y al artemisinin. Era tres veces más efectivo que la cloroquina en matar a estas deformaciones resistentes. Los investigadores están continuando refinar la droga híbrida para hacerle una terapia aún más efectiva para la malaria resistente. Este trabajo fue publicado en línea el 7 de marzo de 2016 en los agentes y la quimioterapia antimicrobianos del gorrón.

Aunque la malaria drogue y los agentes chemoreversal se han utilizado para tratar malaria drogorresistente antes, ésta es la primera vez que un híbrido de la cloroquina y de un factor chemoreversal nuevamente descubierto se ha utilizado en una única molécula nueva con este fin. Una única terapia tiene varias ventajas que le hagan una nueva arma prometedora contra malaria drogorresistente. Además de ser más conveniente tomar, tiene menos riesgo de acciones recíprocas de la droga-droga, puede ser absorbido y ser distribuido mejor en la carrocería, y podría dar lugar a un revelado más lento de nuevas deformaciones resistentes de la malaria.

Source:

National University of Singapore