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Les chercheurs de Rice University synthétisent l'agent anticancéreux neuf

Les scientifiques de Rice University ont synthétisé un agent anticancéreux nouvel, Thailanstatin A, qui a été initialement isolé dans une substance bactérienne rassemblée en Thaïlande.

Thailanstatin A combat le cancer en empêchant le spliceosome, les machines dans la cellule qui édite l'ARN messager après transcription d'ADN mais avant sa traduction dans des protéines.

Le pharmacien synthétique K.C. Nicolaou de Riz et son groupe ont enregistré leur réussite dans le Tourillon de la Société Chimique Américaine.

Nicolaou et ses collègues se spécialisent dans la synthèse des agents thérapeutiques potentiels qui sont trouvés en nature mais dans les montants trop petits pour le bilan biologique complet ou l'utilisation clinique. Il est le plus connu pour toute la synthèse de paclitaxel, un médicament utilisé généralement pour traiter un certain nombre de cancers.

Les chercheurs ont expliqué que le spliceosome, un composé des protéines et les ribonucléoprotéines qui règlent l'ADN épissant, est plus en activité et affiche des taux de mutation plus élevés en cellules cancéreuses qu'en cellules saines, qui lui effectue un objectif admissible pour l'enquête.

« Ces machines cellulaires éditent l'ARNm pendant qu'elles apparaissent de la transcription de l'ADN par le démontage site-particulier des introns (régions noncoding d'ADN) et d'épisser les séquences restantes d'exon (codage) avant la traduction, » Nicolaou ont dit. « Thailanstatin A gêne ce mécanisme. »

Il a dit la synthèse de Thailanstatin A, d'abord d'isolement dans des bactéries de thailandensis de burkholderia, ouvre la voie de construire et tester des variations avec de la molécule. « Ces études seront orientées sur l'optimisation des propriétés pharmacologiques de ce produit naturel neuf en tant qu'élément d'une découverte de médicaments et programme de développement visant des traitements neufs pour le cancer, » Nicolaou a dit.

Le programme peut prendre deux sens, il a dit : on a orienté sur les composés de haut-pouvoir qui pourraient être utilisés comme charges pour des conjugués de médicament d'anticorps et autre vers les agents sélecteurs qui peuvent détruire des cellules cancéreuses avec les dégâts minimaux aux cellules saines.

Le premier paradigme est actuel un élan de frontière pour le développement de viser et les traitements du cancer personnalisés, alors que le deuxième représente un élan plus traditionnel qui pourrait également mener aux médicaments anticancéreux puissants, Nicolaou ont indiqué. « Thailanstatin A montre juste le bon pouvoir à détourner à l'un ou l'autre d'élan par un design moléculaire réitératif, synthèse chimique et évaluation biologique, » il a dit.

« Nous sommes excités au sujet de cette molécule neuve et ses analogues à cause de leurs seules propriétés biologiques et les espérances de fonctionner en collaboration avec les associés industriels et scolaires pour les avancer vers la clinique, » Nicolaou a dit.

Source : Rice University