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I ricercatori di Rice University sintetizzano il nuovo agente anticancro

Gli scienziati di Rice University hanno sintetizzato un agente anticancro novello, Thailanstatin A, che originalmente è stato isolato dall'specie batteriche raccolte in Tailandia.

Thailanstatin A combatte il cancro inibendo lo spliceosome, il macchinario nella cella che modifica il RNA messaggero dopo trascrizione da DNA ma prima della sua traduzione nelle proteine.

Il chimico sintetico K.C. Nicolaou del Riso ed il suo gruppo hanno riferito il loro successo nel Giornale della Società di Prodotto Chimico Americano.

Nicolaou ed i suoi colleghi si specializzano nella sintesi degli agenti terapeutici potenziali che sono trovati in natura ma negli importi troppo piccoli per la valutazione biologica accurata o l'uso clinico. È il più noto per la sintesi totale di paclitaxel, una droga comunemente usata trattare una serie di cancri.

I ricercatori hanno spiegato che lo spliceosome, un complesso delle proteine e le ribonucleoproteine che regolamentano il DNA che impiomba, sono più attivo e video le più alte tariffe di mutazione in cellule tumorali che in celle in buona salute, che gli rende un obiettivo valido per ricerca.

“Questo macchinario cellulare modifica il mRNA mentre emerge dalla trascrizione di DNA con rimozione sito-specifica degli introni (regioni noncoding di DNA) e dell'impionbatura delle sequenze restanti dell'esone (codifica) prima della traduzione,„ Nicolaou ha detto. “Thailanstatin A interferisce con questo meccanismo.„

Ha detto la sintesi di Thailanstatin A, in primo luogo isolata dai batteri di thailandensis di burkholderia, apre la strada costruire e verificare le variazioni della molecola. “Questi studi saranno orientati verso l'ottimizzazione dei beni farmacologici di questo nuovo prodotto naturale come componente di una scoperta della droga e programma di sviluppo che mira alle nuove terapie per cancro,„ Nicolaou ha detto.

Il programma può catturare le due direzioni, ha detto: uno ha orientato verso i composti ad alta potenza che potrebbero essere usati come i carichi utili per i coniugati della droga dell'anticorpo e l'altro verso gli agenti selettivi che possono uccidere le cellule tumorali con danneggiamento minimo delle celle in buona salute.

Il primo paradigma è corrente un approccio di frontiera per lo sviluppo dell'mirato di e le terapie personali del cancro, mentre il secondo rappresenta un approccio più tradizionale che potrebbe anche piombo alle droghe anticancro potenti, Nicolaou hanno detto. “Thailanstatin A esibisce appena la giusta potenza da deviare a qualsiasi approccio con una progettazione molecolare reiterativa, sintesi chimica e trattamento di valutazione biologico,„ ha detto.

“Siamo eccitati circa questa nuova molecola ed i sui analoghi a causa dei loro beni biologici unici e le prospettive di lavoro in collaborazione con i partner industriali e accademici per avanzarli verso la clinica,„ Nicolaou ha detto.

Sorgente: Rice University