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Os pesquisadores de Rice University sintetizam o agente anticanceroso novo

Os cientistas de Rice University sintetizaram um agente anticanceroso novo, Thailanstatin A, que foi isolado originalmente de uma espécie bacteriana recolhida em Tailândia.

Thailanstatin A luta o cancro inibindo a spliceosome, a maquinaria na pilha que edita o RNA de mensageiro após a transcrição do ADN mas antes de sua tradução em proteínas.

O químico sintético K.C. Nicolaou do Arroz e seu grupo relataram seu sucesso no Jornal da Sociedade de Produto Químico Americano.

Nicolaou e seus colegas especializam-se na síntese dos agentes terapêuticos potenciais que são encontrados na natureza mas nas quantidades demasiado pequenas para a avaliação biológica completa ou o uso clínico. É o mais conhecido para a síntese total do paclitaxel, uma droga de uso geral tratar um número de cancros.

Os pesquisadores explicaram que o spliceosome, um complexo das proteínas e os ribonucleoproteins que regulam o ADN que emenda, são mais activos e indicam umas taxas mais altas da mutação nas células cancerosas do que em pilhas saudáveis, que lhe faz um alvo válido para a investigação.

“Esta maquinaria celular edita o mRNA como emerge da transcrição do ADN com a remoção local-específica dos introns (regiões noncoding de ADN) e de emendar as seqüências restantes do exon (codificação) antes da tradução,” Nicolaou disse. “Thailanstatin A interfere com este mecanismo.”

Disse a síntese de Thailanstatin A, isolada primeiramente das bactérias do thailandensis do burkholderia, abre a maneira de construir e testar variações da molécula. “Estes estudos serão dirigidos para a optimização das propriedades farmacológicas deste produto natural novo como parte de uma descoberta da droga e programa de revelação que visa terapias novas para o cancro,” Nicolaou disse.

O programa pode tomar dois sentidos, disse: um dirigiu para os compostos da alto-potência que poderiam ser usados como cargas úteis para conjugado da droga do anticorpo e as outro para os agentes selectivos que podem matar células cancerosas com dano mínimo às pilhas saudáveis.

O primeiro paradigma é actualmente uma aproximação da fronteira para a revelação do visado e as terapias personalizadas do cancro, quando o segundo representar uma aproximação mais tradicional que poderia igualmente conduzir às drogas anticancerosas poderosas, Nicolaou disseram. “Thailanstatin A exibe apenas a potência direita a ser desviada a uma ou outra aproximação com um projecto molecular reiterative, síntese química e processo de avaliação biológico,” disse.

“Nós somos entusiasmado sobre esta molécula nova e seus analogs devido a suas propriedades biológicas originais e as perspectivas do trabalho colaboradora com os sócios industriais e académicos para avançá-los para a clínica,” Nicolaou disse.

Source: Rice University