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Los investigadores de Rice University sintetizan el nuevo agente anticáncer

Los científicos de Rice University han sintetizado un agente anticáncer nuevo, Thailanstatin A, que fue aislado originalmente de una especie bacteriana cerco en Tailandia.

Thailanstatin A lucha el cáncer inhibiendo el spliceosome, la maquinaria en la célula que corrige el ARN de mensajero después de la transcripción de la DNA pero antes de su traslación en las proteínas.

El químico sintetizado K.C. Nicolaou del Arroz y su grupo señalaron su éxito en el Gorrón de la Sociedad de Substancia Química Americana.

Nicolaou y sus colegas se especializan en la síntesis de los agentes terapéuticos potenciales que se encuentran en naturaleza pero en las cantidades demasiado pequeñas para la evaluación biológica completa o el uso clínico. Él es el más conocido para la síntesis total del paclitaxel, una droga de uso general tratar varios cánceres.

Los investigadores explicaron que el spliceosome, un complejo de proteínas y las ribonucleoproteínas que regulan la DNA que empalma, es más activos y visualiza tipos más altos de la mutación en células cancerosas que en células sanas, que le hace una meta válida para la investigación.

“Esta maquinaria celular corrige el mRNA como emerge de la transcripción de la DNA con el retiro sitio-específico de los intrones (regiones noncoding de DNA) y de empalmar las series restantes del exón (codificación) antes de la traslación,” Nicolaou dijo. “Thailanstatin A interfiere con este mecanismo.”

Él dijo la síntesis de Thailanstatin A, primero aislada de bacterias del thailandensis del burkholderia, abre la manera de construir y de probar las variaciones de la molécula. “Estos estudios serán dirigidos hacia la optimización de las propiedades farmacológicas de este nuevo producto natural como parte de un descubrimiento de la droga y programa de revelado que apunta las nuevas terapias para el cáncer,” Nicolaou dijo.

El programa puede tomar dos direcciones, él dijo: uno dirigió hacia las pastas de alta energía que se podrían utilizar como las cargas útiles para las conjugaciones de la droga del anticuerpo y la otra hacia los agentes selectivos que pueden matar a las células cancerosas con daño mínimo a las células sanas.

El primer paradigma es actualmente una aproximación de la frontera para el revelado de apuntado y las terapias personalizadas del cáncer, mientras que el segundo representa una aproximación más tradicional que podría también llevar a las drogas anticáncer potentes, Nicolaou dijeron. “Thailanstatin A exhibe apenas la potencia correcta que se desviará a cualquier aproximación con un diseño molecular reiterativo, síntesis química y proceso de evaluación biológico,” él dijo.

“Nos excitan sobre esta nueva molécula y sus análogos debido a sus propiedades biológicas únicas y las perspectivas del trabajo colaborativo con los socios industriales y académicos para avance los hacia la clínica,” Nicolaou dijo.

Fuente: Rice University