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O estudo novo pode ajudar a desenvolver a medicamentação eficaz para a dor severa

As pilhas de nervo que transmitem sinais da dor no corpo são chamadas nociceptors. Quando ativada liberam neuropeptides pro-inflamatórios. A fim reconhecer influências externos prejudiciais, os nociceptors são equipados com uma vasta gama de receptors. O canal do receptor do capsaicin, por exemplo, reage fortemente à substância picante em pimentas de pimentão. Um outro receptor está chamado às vezes o receptor do petróleo de mostarda enquanto é activado por uma substância encontrada na mostarda, no armorácio e nas cebolas. Este receptor, cujo o nome científico é TRPA1, joga um papel chave na inflamação dolorosa das entranhas e do pâncreas, assim como na asma.

Uma equipe conduzida pelo Dr. Matthias Engel, cadeira da medicina interna eu, e prof. Dr. Peter Reeh dos pesquisadores de FAU, instituto da fisiologia e da patofisiologia, tenho examinado recentemente uma substância chamada o capsazepine que obstrui parcialmente o receptor do capsaicin com maiores detalhes. Em estudos precedentes por outros pesquisadores esta substância impediu a colite ulcerosa, um formulário da doença de entranhas inflamatório, nos ratos. Contudo, um efeito secundário desconhecido do capsazepine deve ter sido responsável para este, como próprias experiências do Dr. Engel tinham mostrado que o receptor do capsaicin não está envolvido na patogénese desta doença inflamatório. Nestes estudos, um inibidor sintético da doença de entranhas impedida do receptor do petróleo de mostarda não somente mas curado realmente lhe. Isto conduziu os pesquisadores de FAU suspeitar que o capsazepine poderia ter um efeito de inibição similar no receptor do petróleo de mostarda. Foram surpreendidos encontrar que o capsazepine não inibiu o receptor mas activados pelo contrário lhe muito eficazmente. Isto fez com que o receptor tornasse-se insensível ao estímulo - um fenômeno que fosse observado igualmente com muitos outros receptors. O efeito protector do capsazepine era conseqüentemente devido ao facto de que os nociceptors responderam menos a seus estímulos e já não liberaram neuropeptides.

Os pesquisadores igualmente descobriram que embora o capsazepine fosse administrado localmente nas entranhas, na pele igualmente mais ou em menos neuropeptides de liberação parados. Concluíram conseqüentemente que o capsazepine pode eficazmente alcançar todos os nociceptors no corpo através da circulação sanguínea e potencial os dessensibilizar. Podia esta ser a primeira etapa para uma medicamentação nova para a dor severa? Os pesquisadores souberam por algum tempo que os nociceptors podem em princípio ser dessensibilizados em alguma área do corpo e que este pode ser conseguido com grandes doses do capsaicin. O problema com este é que significa que o corpo pode já não regular correctamente sua temperatura, o paciente já não sente a dor devendo aquecer-se, e o fluxo sanguíneo a determinados órgãos sofre. Todos estes efeitos são permanentes e irreversíveis. Por este motivo, o capsaicin somente é usado para tratar seres humanos sob a forma das correcções de programa colocadas em áreas específicas da pele ou desnata com uma dose muito baixa.

No estudo, quando os ratos foram administrados um alto mas a dose tolerável do capsazepine no curso de diversos dias a sensibilidade para estímulos do produto químico e do calor diminuiu gradualmente no corpo inteiro, quando a inflamação nas entranhas foi impedida ao mesmo tempo. Este é um resultado muito prometedor, porque a longo prazo poderia conduzir à revelação de assassinos de dor altamente eficazes para as doenças em que o receptor do petróleo de mostarda joga um papel importante. Além do que a doença de entranhas inflamatório crônica, isto inclui a artrose comum, a pancreatitie crônica, a doença de Crohn e a asma crônica.

Source:

University of Erlangen-Nuremberg