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L'auto-stop des médicaments sur les objectifs incorrects peut entraîner des effets secondaires défavorables

Il n'est pas probablement étonnant pour s'afficher que les médicaments pharmaceutiques ne font pas toujours à ce qu'ils sont supposés. Les effets secondaires défavorables sont un phénomène réputé et quelque chose bon nombre d'entre nous aura remarqué quand prenant des médicaments.

Parfois, ces effets secondaires peuvent être entraînés quand un médicament heurte l'objectif incorrect, grippant à la protéine incorrecte. Cependant, la difficulté de suivre ce procédé signifie que peu de recherche a été effectuée.

Maintenant, une étude neuve aboutie par des scientifiques à l'université d'Oxford et publiée en chimie de nature a montré comment une suite de médicaments d'inhibiteur de protéine d'anti-VIH peut nuire le traitement d'une protéine connue sous le nom de prelamin A, essentiel pour mettre à jour la forme des cellules humaines et directement liée au vieillissement.

Les chercheurs avaient l'habitude la spectrométrie de masse - une voie existante depuis longtemps de recenser des molécules en mesurant leur masse - pour observer directement les médicaments « faisant de l'auto-stop » sur la protéine incorrecte.

Le professeur dame Carol Robinson du département de chimie d'Oxford, auteur correspondant sur le papier, a dit : 'Le « auto-stop » des médicaments sur les objectifs incorrects est un problème courant mais n'est pas beaucoup étudié, car il peut être difficile d'observer directement. Vous devez connaître quelles protéines à rechercher, et seulement alors pouvez vous viser ces protéines pour davantage de recherche.

« Les résultats de cette étude nous ont étonnés, comme les médicaments visent des protéases de VIH et n'ont pas été pensés pour gripper la métalloprotéase humaine qui est impliquée en traitant le prelamin A. »

Les chercheurs ont constaté que l'anti-VIH dope le lopinavir, ritonavir et l'amprenavir chacun a bloqué le traitement du prelamin A.

Professeur Robinson a ajouté : 'L'association entre des médicaments d'anti-VIH et du vieillissement prématuré a été soupçonnée pendant quelque temps par l'observation des patients suivant la demande de règlement, mais elle n'a pas été prouvée au niveau moléculaire. Il y a également eu d'autres médicaments fortement annoncés avec des effets secondaires de protéine de hors circuit-objectif, y compris un médicament d'anti-diabète qui a entraîné des crises cardiaques dans quelques patients.

« Maintenant que nous avons développé cette approche basée sur spectrométrie de masse, nous anticipons qu'elle aura l'application répandue, puisqu'il est susceptible que beaucoup de médicaments qui sont conçus avec un objectif spécifique à l'esprit finissent l'auto-stop sur d'autres objectifs de protéine. Elle pourrait même être employée pendant le processus de développement de médicament pour déterminer si les médicaments grippent aux objectifs incorrects au niveau moléculaire. »

Source:

University of Oxford