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L'auto-stop delle droghe sugli obiettivi sbagliati può causare gli effetti secondari avversi

Probabilmente non è sorprendente leggere che le droghe farmaceutiche non fanno sempre a che cosa sono supposte. Gli effetti secondari avversi sono un fenomeno ben noto e qualcosa molti di noi avrà sperimentato quando cattura le medicine.

A volte, questi effetti secondari possono essere causati quando una droga colpisce l'obiettivo sbagliato, legando alla proteina sbagliata. Tuttavia, la difficoltà di tenere la carreggiata questo trattamento significa che poca ricerca è stata effettuata.

Ora, un nuovo studio piombo dagli scienziati all'università di Oxford e pubblicato in chimica della natura ha indicato come una serie di droghe dell'inibitore della proteina anti-HIV può interferire con il trattamento di una proteina conosciuta come il prelamin A, essenziale per il mantenimento della forma delle cellule umane e direttamente relativa ad invecchiare.

I ricercatori hanno usato la spettrometria di massa - un modo di lunga data di identificazione delle molecole misurando la loro massa - per osservare direttamente le droghe “che fanno auto-stop„ sulla proteina sbagliata.

Il professor Dame Carol Robinson del dipartimento di Oxford di chimica, autore corrispondente sul documento, ha detto: '“L'auto-stop„ delle droghe sugli obiettivi sbagliati è un problema comune ma molto non è studiato, poichè può essere difficile da osservare direttamente. Dovete conoscere quali proteine da cercare e soltanto poi potete mirare a queste proteine per ulteriore ricerca.

“I risultati di questo studio ci hanno sorpresi, come le droghe mirano alle proteasi del HIV e non sono state pensate per legare il metalloprotease umano che è compreso in prelamin A. di trattamento„

I ricercatori hanno trovato che il anti-HIV droga il lopinavir, ritonavir e l'amprenavir ciascuno ha bloccato il trattamento del prelamin A.

Il professor Robinson ha aggiunto: 'L'associazione fra le certi droghe anti-HIV ed invecchiamento prematuro è stata sospettata per un po di tempo con l'osservazione dei pazienti che subiscono il trattamento, ma non è stato provato al livello molecolare. Ci egualmente sono stati altre droghe altamente divulgate con gli effetti secondari della proteina dell'fuori obiettivo, compreso una droga dell'antidiabetico che ha causato gli attacchi di cuore in alcuni pazienti.

“Ora che abbiamo sviluppato questo a approccio basato a spettrometria di massa, anticipiamo che avrà applicazione diffusa, poiché è probabile che molte droghe che sono progettate con un obiettivo specifico in mente finiscono l'auto-stop su altri obiettivi della proteina. Potrebbe anche essere usato durante il processo di sviluppo della droga per determinare se le droghe stanno legando agli obiettivi sbagliati al livello molecolare.„

Source:

University of Oxford